CÁC BETALACTAM ppt _ DƯỢC LÝ LÂM SÀNG (slide nhìn biến dạng, tải về đẹp lung linh)
Bạn đang xem bản rút gọn của tài liệu. Xem và tải ngay bản đầy đủ của tài liệu tại đây (306.41 KB, 41 trang )
Khoa Dược – Dược lý lâm sàng
Bài giảng pptx các mơn chun ngành dược
hay nhất có tại “tài liệu ngành dược hay nhất”;
/>use_id=7046916
CAÙC BETA-LACTAM
CÁC BETA-LACTAM
NỘI DUNG
Các Beta lactam:
Nhóm Penam
Nhóm Cephem
Nhóm Penem hay Carbapenem
Nhóm Monobactam
Các chất kháng betalactamase
Cơ chế tác động :
Beta-lactam +
PBP
Ức chế sự tổng hợp
peptidoglycan
Phân hủy thành vi
khuẩn
Cấu trúc vách VK và PBPs
NHOÙM BETA-LACTAM
PENAM
(PENICILLIN)
1928
Penicillin G & V
Penicillin A
Penicillin M
Carboxy-Penicillin
Ureido-penicillin
CEPHEM
(CEPHALOSPORI
N)
Cephalosporin I
Cephalosporin II
Cephalosporin III
Cephalosporin IV
PENEM
Imipenem
( + cilastatin)
Aztreonam
MONOBACTAM
Kháng sinh -Lactam
CÊu tróc ho¸ häcS
S
R
R
6
B
R’
N
A
O
N
COOH
O
Penam
( *O:
oxapenam)
- C¸c penicillin
S
COOH
Cephem
(*O: oxacephem)
- C¸c cephalosporin
R
R’
R
NH
N
O
COOH
Penem
(*C: carbapenem)
O
Monobactam
- Aztreonam
CƠ CHẾ ĐỀ KHÁNG BETALACTAM
CỦA VK
Sự giảm tính thấm của thành vi
khuẩn
Sự thay đổi điểm đích của kháng
sinh
Tác động thủy phân của các men
-lactamase do VK tiết ra
+
Nhóm Penam - Phổ kháng
khuẩn
Cầu khuẩn Gram +:
Peni G &
V
Benzathin
-
Liên cầu, phế cầu, tụï cầu (* ).
Cầu khuẩn Gram -:
Lậu cầu, màng não cầu khuẩn.
Trực khuẩn Gram +:
B.anthrasis, C.diphteria,
L. monocytogenes, Clostridium
perfringens..
Penicillin
ProcainPenicillin Xoắn khuẩn: Treponema pallidium
-
Peni A
Là phổ của Peni G coäng VK
Gram -:
+
Nhóm Penam - Phổ kháng
khuẩn
Peni M
# Peni G nhưng tác động đặc
biệt trên:
Staphylococcus aureus ( tiết
penicillinase)
MSSA ( oxacillin, dicloxacillin,
nafcillin )
Phổ Peni A cộng thêm:
Carboxy- -Trực khuẩn mủ xanh ( P.
penicillin aeruginosae)
- Enterobacter
Phổ Peni A cộng thêm:
-
Ureido-
- Trực khuẩn mủ xanh
MSSA :
meticillin sensitive Staphylococcus aureus
tụ cầu vàng nhạy cảm với
meticillin
MRSA:
meticillin resistant Staphylococcus aureus
tụ cầu vàng đề kháng meticillin
Nhóm Penam
Penicillin G & V & Benzathin Penicillin
Có cùng phổ tác dụng.
Peni G bị hủy ở pH acid dd
( muối K,Na)
IM/IV
Phân bố rộng ở dịch và mô, kém ỏ
LCR, SCN,
xương, mắt.
T1/2 ngắn :# 1/2 h . Thải trừ chủ yếu qua
thận.
kết hợp + probenecid : trong trị lậu cầu
khuẩn.
Peni V: bền trong pH acid > Peni G
PO.
NHOÙM PENAM
Peni G & V
Nhóm Penam
Penicillin G & V
Độc tính :tương đối thấp, chủ yếu
là dị ứng .
Liều độc / ở người suy thận : co
giật. (*)
Khỏang an tòan rộng:
3-6 x106 đv/ ngày đến 30-40 x106
đv/ ngày
Chỉ định:nhiễm trùng tại chỗ/
tòan thân do các VK nhạy cảm ( NT
phổi, máu, màng não, nội mạc
Penicillin G & V Tác dụng phụ - Độc
tínhï
Dị ứng với nhiều mức độ khác
nhau, có tính miễn dịch.
1-10%: ngứa,mề đay, phát ban, viêm
tróc da, viêm mạch, đau nơi chích.
< 1% : hc Stevens-Johnson, viêm da
họai tử, co thắt thanh,khí quản, sốc
phản vệ ( có thể tử vong) viêm
thận mô kẻ, thiếu máu tiêu huyết,
co giật,
Benzathin Peni, Procain Peni IM có thể
rất đau và tạo áp xe nơi tiêm.
Nhóm Penam
Aminopenicillin ( ampicillin,
amoxicillin)
Hiện bị đề kháng bởi nhiều VK
Gram + và Gram- kể cả lậu cầu
khuẩn
cần kiểm tra độ nhạy
cảm khi cho toa.
Ampicillin: PO lúc đói ( hấp thu 4050%) , IM , IV
- hiệu lực trên Gram âm > Peni G,V.
- không bền với betalactamase
(kết
hợp+sulbactam)
- TDP: dị ứng, có thể gây xáo trộn
Nhóm Penam
Aminopenicillin
Amoxicillin: dùng PO ( hấp thu 8090%), ít bị
ảnh hưởng bởi thức ăn.
- Phổ kk # ampicillin.
- không bền với β-lactamase
(kết hợp +ac
clavulanic).
(AUGMENTIN)
- còn dùng phối hợp trị H.pylori trong
lóet dạ dày
- TDP: dị ứng, có thể gây xáo trộn
Nhóm Penam
Peni M : Meticillin, Oxacillin,
Dicloxacillin
Là nhóm kháng sinh trị tụ cầu
khuẩn tiết
penicillinase (MSSA)
Không có hiệu lực đối với tụ
cầu kháng meticillin
(MRSA)
Meticillin không còn được sử dụng
do độc tính cao trên thận
Dùng tiêm IM/IV ( BRISTOPEN,
Nhóm Penam
Carboxy-penicillin
( ticarcillin.carbenicillin..)
-Bền với men cephalosporinase do VK
tiết.
- Có hiệu lực trên TK mủ xanh,
Enterobacter,
Citrobacter tiết cephalosporinase.
- Có thể gây nhược K/huyết (chứa 110120mgNa/g)
- Dùng IV
- Phối hợp với ac., clavulanic để tăng
Nhóm Penam
Ureido-penicillin :
piperacillin,mezlocillin..)
- Bền với men cephalosporinase &
penicillinase (*)
- Phổ KK rộng
- Chỉ định trong nhiễm trùng nặng tại
chỗ/toàn thân
đặc biệt với VK Gram – và VK kỵ khí.
- Kháng sinh dự phòng trong SP khoa &
tiêu hóa
- IV chậm/IM/IV.
NHOÙM CEPHEM
(CEPHALOSPORIN)
Nhóm Cephem - Phổ kháng
khuẩn
CG I
Cefalexin
Cefalothin
Cefaloridin
Cefazolin
Cefadroxil
CG II
Cefaclor
Cefuroxim
Cefoxitin
-Cầu khuẩn Gram + :
Liên cầu, phế cầu, tụ cầu
meti-S
- Cầu khuẩn Gram –: Neisseria
-Trực khuẩn Gram -:
-H.Influenza. E. Coli, K. pneumonia.
P.
-mirabilis
# CG I nhưng hiệu lực > đv Gram
–
Tác động tốt trên VK Gram – kỵ
khí
Nhóm Cephem -
Phổ kháng
khuẩn
CG III
Cefoperazo
n
Cefotaxim
Cetriazon
Ceftazidim
Cefpodoxim
Cefixim
Latamoxef
CG IV
Cefepim
-Phổ kháng khuẩn / CG II + :
Các VK họ khuẩn đường
ruột.
Trực khuẩn mủ xanh
(Ceftazidim)
-
(P. aeruginosa)
- Phổ kháng khuẩn # CG III
- Bền hơn với -lactamase
Nhóm Cephem
CG1:
cefalexin,cefazolin,cefalotin,cefaloridin..
Hiệu lực tốt trên tụ cầu tiết
penicillinase (meti-S).
- cefazolin tác dụng trên Gram + tốt hơn
các CG1 khác
thường dùng trong dự phòng
phẫu thuật
Tùy chất, có thể dùng PO, IM, IV.
Chỉ định trong NT ORL,hô hấp, đtiểu,
da, ..
TDP: dị ứng (chéo với penicillin : 10-
Nhóm Cephem
CG2:
cefaclor,cefuroxim,cefoxitin,cefotetan..
Tác dụng trên tụ cầu meti-S yếu >
CG1 nhưng tốt hơn trên trực khuẩn
Gram -.
- cefaclor có phổ gần CG1 hơn các CG2 khác,
hiệu quả trên H. influenza tốt > cefalexin .
(viêm xoang, tai, NT hh trên)
Chỉ định :nhiễm trùng kháng với
CG1, amoxicillin
thuật.
dự phòng NT trong phẫu
nhiễm B.fragilis:
cefoxitin,
