SEMINAR DƯỢC LÝ
SEMINAR DƯỢC LÝ
THUỐC TRỊ TĂNG HUYẾT ÁP:
1. Nhóm thuốc lợi tiểu.
2. Thuốc chẹn beta-adrenergic
ĐẠI CƯƠNG VỀ BỆNH TĂNG HUYẾT ÁP
Huyết áp: là áp lực máu đo ở ĐM.

Tăng huyết áp: khi huyết áp tối đa >140
mmHg và huyết áp tối thiểu > 90 mmHg
thường xuyên.
Nguyên nhân tăng huyết áp:
Tăng huyết áp nguyên phát → kiểm soát
Tăng huyết áp thứ phát (biết rõ nguyên
nhân) → có thể trị khỏi.
ĐẠI CƯƠNG VỀ BỆNH TĂNG HUYẾT ÁP
Huyết áp tâm thu
(mmHg)
Huyết áp tâm trương
(mmHg)
Tăng huyết áp độ 1 140 – 159 90 – 99
Tăng huyết áp độ 2 160 – 179 100 – 109
Tăng huyết áp độ 3 > 180 > 110
Theo quan niệm của Tổ chức Y tế Thế giới (WHO):
Huyết áp được duy trì qua TK giao cảm ở 4 vị trí:
+ Sức cản mạch ngoại biên.
+ Lưu trữ máu ở tĩnh mạch.
+ Hiệu suất bơm máu ở tim.
+ Điều hòa thể tích nội tại ở thận.
PHÂN LOẠI VÀ CƠ CHẾ THUỐC TRỊ TĂNG HUYẾT ÁP
- Thuốc lợi tiểu

- Thuốc liệt giao cảm
- Thuốc giãn mạch
- Thuốc tác động trên hệ RAA
ĐẠI CƯƠNG VỀ BỆNH TĂNG HUYẾT ÁP
THUỐC TRỊ TĂNG HUYẾT ÁP
CÁC NHÓM THUỐC LỢI TIỂU
- Thuốc ức chế Carbonic anhydrase.
-
Thuốc lợi tiểu loại thẩm thấu.
-
Thuốc lợi tiểu quai.
-
Thuốc lợi tiểu Thiazid.
-
Thuốc lợi tiểu tiết kiệm K+.
THUỐC TRỊ TĂNG HUYẾT ÁP
NHÓM THUỐC LIỆT GIAO CẢM
-
Thuốc tác động ở trung ương
-
Thuốc liệt hạch
-
Thuốc tác động ở ngoại biên
-
Thuốc tác động trên receptor α và β adrenergic.
THUỐC TRỊ TĂNG HUYẾT ÁP
CÁC NHÓM THUỐC LỢI TIỂU
Thuốc ức chế Carbonic anhydrase
Gồm có: acetazolamid, diclorphenamid, methazolamid,…
Cơ chế tác động:


Ức chế Carbonic anhydrase ở ống lượn gần nên thiếu
H
+
để tái hấp thu Na
+
CÁC NHÓM THUỐC LỢI TIỂU
Thuốc ức chế Carbonic anhydrase
Dược động học:
Hấp thu Phân bố Đào thải
Acetazolamide Nhanh và hoàn
toàn qua đường
tiêu hóa
Liên kết với
protein huyết
tương cao, T
1/2
6 - 9h
Qua thận nguyên vẹn
Dichlorphenamide …… ……… ………
Methazolamide Hầu như 100%
hấp thu qua tiêu
hóa
Phân bố trong
dịch não tủy,
thủy dịch,mật,
55% liên kết
với protein
huyết tương,
t

1/2
14h
Thận (25% nguyên vẹn +
75% chuyển hóa)
CÁC NHÓM THUỐC LỢI TIỂU
Thuốc ức chế Carbonic anhydrase
Chỉ định

Hầu như không sử dụng để trị liệu tăng HA hay suy tim

Glaucom:

Hỗ trợ điều trị dài hạn glaucoma góc mở không kiểm
soát được bằng thuốc co đồng tử.

Giảm áp lực nhãn cầu (IV) + co đồng tử + manitol
trước khi phẫu thuật glaucoma góc hẹp, glaucoma ở
trẻ nhỏ, glaucoma thứ phát do cườm hay phaco gây
sưng mắt.
CÁC NHÓM THUỐC LỢI TIỂU
Thuốc ức chế Carbonic anhydrase
Chỉ định:

Hỗ trợ điều trị ngắn hạn glaucoma thứ phát do chấn
thương, viêm mống mắt, nhiễm herpes zoster.

Dạng tác dụng tại chỗ: giảm nhãn áp / glaucoma góc
mở hoặc tăng HA nhãn cầu.

Động kinh: hỗ trợ điều trị động kinh cơn nhỏ, không

cục bộ, dễ dung nạp → điều trị ngắn hạn.

Hội chứng “độ cao” cấp

Liệt theo chu kì do tăng K
+
hay giảm K
+
.
CÁC NHÓM THUỐC LỢI TIỂU
Thuốc ức chế Carbonic anhydrase
Tác dụng phụ:

Nhiễm acid chuyển hoá do giảm dự trữ kiềm

Kiềm hóa nước tiểu → tủa Ca
3
(PO
4
)
2
→ sỏi thận

Ức chế thải NH
4
+
vào ống thận → tăng bệnh gan não
Chống chỉ định:

Bệnh phổi mạn tính vì ngăn cản tái hấp thu bicarbonat

cần thiết như là chất đệm trung hòa trạng thái quá thừa
CO
2
trong mô.

Xơ gan và suy gan

Bệnh Addison, suy thượng thận

Người mất Na
+
, K
+
CÁC NHÓM THUỐC LỢI TIỂU
Thuốc ức chế Carbonic anhydrase
Chế phẩm – liều dùng
- Acetazolamid (Diamox)
* Dạng uống: viên nén 125, 250mg; viên nang phóng thích
chậm 500mg
* Dạng tiêm: 500mg bột để tiêm
- Diclorphenamid (Dinamide) (dạng uống): viên nén 50mg,
liều khởi đầu 200mg/ngày
- Methazolamid (Neptazane) (dạng uống): viên nén 25,
50mg; liều thường dùng 100-300 mg/ngày
CÁC NHÓM THUỐC LỢI TIỂU
Thuốc lợi tiểu thẩm thấu:
Cơ chế
Rất kém hấp thu, không chuyển hóa, đào thải qua
thận → lôi kéo nước → tăng bài tiết nước
CÁC NHÓM THUỐC LỢI TIỂU

Thuốc lợi tiểu thẩm thấu:
Hấp thu Phân bố và chuyển hóa Đào thải
Glycerin PO chuyển hóa chủ yếu ở
gan, 20% chuyển hóa ở
thận, T
1/2
0,5 – 0,75h
80% chuyển hóa, thận
Isosorbide PO phân bố đến tất cả các
dịch trong cơ thể, T
1/2
5 –
9,5
100% nguyên vẹn, thận
Mannitol IV ít được chuyển hóa trong
cơ thể chỉ 7 – 10%, T
1/2

0,25 – 0,7
Thận (80% nguyên vẹn +
20% chuyển hóa)
Urea IV, PO ……. 100% nguyên vẹn, thận
Dược động học
CÁC NHÓM THUỐC LỢI TIỂU
Thuốc lợi tiểu thẩm thấu
Chỉ định

Trị phù não.

Trị tăng nhãn áp.


Phòng ngừa hoặc điều trị tình trạng giảm niệu hoặc vô
niệu do suy thận cấp.

Ngộ độc thuốc aspirin, barbiturate, bromide, imipramin.
Tác dụng phụ

Tăng dịch ngoại bào và hạ natri huyết do kéo nước từ
ngăn nội bào ra nên có thể gây suy tim, phù phổi.

Nhức đầu, buồn nôn (↓ Na huyết)
CÁC NHÓM THUỐC LỢI TIỂU
Thuốc lợi tiểu thẩm thấu
Chống chỉ định

Vô niệu do suy thận nặng, phù phổi, suy tim tiến triển.
Liều dùng

Liều lợi tiểu thường dùng là 50 – 200mg, tiêm truyền
>24 giờ

Liều giảm áp lực suất họp sọ hoặc giảm nhãn áp là 1,5
– 2g/ kg

Mannitol (Osmitrol) PO không hấp thu
Dung dịch tiêm: 5-10-15-20-25%
Dung dịch tiêm truyền IV 5-25% trong 50-1000ml
nước.
CÁC NHÓM THUỐC LỢI TIỂU
Thuốc lợi tiểu quai

Cơ chế tác động:
Ức chế chất đồng vận
chuyển (symporter)
Na
+
/K
+
/2Cl
-
ở ống thận nên
tăng số lượng Na
+
đến ống
thu; do đó, tăng bài tiết K
+

và H
+
. Sự tái hấp thu calci
và magne bị ức chế do sự
chênh lệch điện thế màng.
Gồm có: acid ethacrynic, furosemid, bumetanid,
torsemid.
CÁC NHÓM THUỐC LỢI TIỂU
Thuốc lợi tiểu quai
Dược động học
SKD T
1/2
h Đào thải
Furosemide PO (60%) 1,5 65% thận, 35% gan

Bumetanide PO(80%) 0,8 62% thận, 38% gan
Ethacrynic
acid
PO(100%) 1 67% thận, 33% gan
Torsemide PO(80%) 3,5 20% thận, 80% gan
Azocemide PO(12%) 2,5 27% thận, 63% gan
Biretanide PO(80%) 0,6 – 1,5 50% thận, 50% gan
CÁC NHÓM THUỐC LỢI TIỂU
Thuốc lợi tiểu quai
Chỉ định

Trị tăng HA

Phù phổi cấp, do suy tim kháng trị, suy thận….

Ngộ độc thuốc.
Tác dụng phụ

Mệt mỏi, chuột rút, tiền hôn mê gan, hạ huyết áp do
mất nước & điện giải nhanh

Tăng uric máu, tăng đường máu

Gây hạ Ca & Mg máu: loạn nhịp tim, co cứng

Độc tính với dây VIII, có thể gây điếc tai do gây RL ion
nội dịch tai hoặc đặc ứng. Nặng thêm khi dùng cùng
kháng sinh nhóm Aminosid.

Các tác dụng phụ khác: RLTH, RL chức năng gan

thận, giảm bạch cầu,…
CÁC NHÓM THUỐC LỢI TIỂU
Thuốc lợi tiểu quai
Chống chỉ định:

Mất Na
+
, mất thể tích.

Mẫn cảm với sulfamid

Vô niệu không đáp ứng với liều thử thuốc lợi tiểu quai

Thận trọng: suy thận, phụ nữ có thai, trẻ em,bệnh gan,
tiểu đường, lupus ban đỏ, tiêu chảy.
Thuốc Liều người lớn * 1- 2 lần / ngày Liều trẻ em/ ngày
Furosemid PO: 20 – 80mg (2 – 4 ngày/ tuần), ≤ 600mg
IV, IM: 20 – 40mg/ 1 – 2’ ≤ 120mg.
2mg/ kg – ≤ 6mg/ kg
1mg/ kg
Bumetanid PO: 0,5 – 2mg (2 – 4 ngày/ tuần), ≤ 10mg
IV, IM: 0,5 – 1mg/ 1 – 2’ ≤ 10mg.
0,1mg/ kg
Ethacrynic PO: 25 – 50mg (ngày 1 – 3), ≤ 400mg
IV: 0,5 – 1mg/ ≤ 100mg
> 2 tuổi: 25mg
Torsemid PO: 5 – 10 – 20mg (2 – 4 ngày/ tuần), ≤ 600mg
IV, IM: 10 – 20mg/ 1 – 2’.
Piretamid PO: 3 – 6 – 12mg
Tripamid PO: 15 – 30mg

CÁC NHÓM THUỐC LỢI TIỂU:
Thuốc lợi tiểu quai
Chế phẩm – liều dùng:
CÁC NHÓM THUỐC LỢI TIỂU
Thuốc lợi tiểu Thiazid
Cơ chế
- Ức chế tái hấp thu natri
ở ống lượn xa.
- Giảm tác dụng các chất
gây co mạch như
vasopressin, noradrenalin.
Bao gồm: hydroclorothiazid, clorthalidon, indapamid,…
CÁC NHÓM THUỐC LỢI TIỂU
Thuốc lợi tiểu Thiazid
Dược động học
Hấp thu Phân bố Đào thải
Bendroflumethiazide PO (100%) liên kết với protein
huyết tương hơn
90%, T
1/2
3 – 3,9h
30% thận, 70% gan
Chlorothiazide PO (9 –
56%)
Qua nhau thai, k qua
hàng rào máu não,
T
1/2
1,5h
thận

Hidroclhorothiazide PO (70%) Tích lũy trong hồng
cầu, qua nhau thai,
T
1/2
2,5h
thận
Hidroflumethiazide PO (50%) 17 40 – 80% thận, 20 –
60% gan
CÁC NHÓM THUỐC LỢI TIỂU
Thuốc lợi tiểu Thiazid
Dược động học
Hấp thu Phân bố Đào thải
Chlorthalidone PO (65%) 75% gắn với protein huyết
tương, 58% được liên kết với
albumin, T
1/2
47
65% thận
Indapamide PO (93%) 71 – 79% liên kết với protein
huyết tương, chuyển hóa ở
gan chủ yếu trở thành các
chất liên hợp glucuronid và
sulfat T
1/2
14
Gan
Metolazone PO (65%) gắn kết với protien huyết
tương là 95%, T
1/2
4,5h

80% thận
Polythiazide PO (100%) liên kết với protien huyết
tương là 85%, T
1/2
25h
25% thận