Bài giảng Chương 15: Thuốc ảnh hưởng chức năng dạ dày – ruột – PGS. TS. Nguyễn Hải Nam - TRƯỜNG CÁN BỘ QUẢN LÝ GIÁO DỤC THÀNH PHỐ HỒ CHÍ MINH

Bạn đang xem bản rút gọn của tài liệu. Xem và tải ngay bản đầy đủ của tài liệu tại đây (721.66 KB, 20 trang )

(1)<div class='page_container' data-page=1>

THU

Ố

C

Ả

NH H

Ư

Ở

NG CH

Ứ

C NĂNG

D

Ạ

Ạ

D

À

Y

–

RU

Ộ

Ộ

T

PGS.TS. Ngun H¶i Nam

</div>
(2)<div class='page_container' data-page=2>

C

á

á

c

c

lo

lo

ạ

ạ

i

i

thu

thu

ố

ố

c

c

ả

ả

nh

nh

h

h

ư

ư

ở

ở

ng

ng

ch

ứ

c

n

ă

ng

d

ạ

d

à

y

–

ru

ộ

t

• Thu

ố

c

điề

u tr

ị

loét d

ạ

dày, tá

tràng

• Thu

ố

c nhu

ậ

n tràng và t

ẩ

y

• Thu

ố

c

điề

u tr

ị ỉ

a ch

ả

y

• Thu

ố

c giúp tiêu hóa (t

ự đọ

c)

• Thu

ố

c gây nơn và ch

ố

ng nôn

</div>
(3)<div class='page_container' data-page=3>

I. THU

Ố

C ĐI

Ề

U TR

Ị

VIÊM LO

É

T

D

</div>
(4)<div class='page_container' data-page=4>

M

Ụ

C TIÊU H

Ọ

C T

Ậ

P

• Trình bày được các ngun nhân chính và
các tác nhân gây loét dạ dày, tá tràng; từ
đó kể tên các nhóm thuốc và vai trị mỗi
nhóm dùng trong điều trị lt dạ dày, tá
tràng.

• Vẽ được CTCT chung, T/C lý, hóa chung của
các thuốc ức chế H2 và ức chế bơm proton.
• Trình bày được T/C lý, hóa và ứng dụng các

</div>
(5)<div class='page_container' data-page=5>

Đ

ạ

i

cương

• Nguyên nhân gây loét:
+ H. pylori

+ Dùng thuốc chống viêm steroid/phi
steroid

+ Stress

+ Ung thư dạ dày, tuyến tụy

• Tác nhân gây loét: HCl và pepsin
• Thuốc điều trị:

+ Kháng sinh (nếu nhiễm H. pylori).
+ Các antacid (trung hòa acid dịch vị)
+ Thuốc chống tiết acid

</div>
(6)<div class='page_container' data-page=6>

C

á

c

kh

á

ng

sinh

kh

á

ng

H. pylori

• Tetracyclin, Amoxicillin, Clarithromycin,
Metronidazol, Tinidazol, Furazolidon.

• Phối hợp hai thuốc:

* Amoxicillin (1000mg) + Clarithromycin
(500mg)

* Amoxicillin (1000mg) + Metronidazol
(500mg)

* Clarithromycin (250mg) + Tinidazol
(500mg)

</div>
(7)<div class='page_container' data-page=7>

C

á

c

antacid

• Là những chất có khả năng trung hịa HCl ở
dạ dày.

• Các thuốc hay dùng là các nhơm hydroxyd,
Magnesi hydroxyd hoặc hỗn hợp chứa cả 2
chất này.

• Hiện nay, do có nhiều thuốc chống tiết acid
tốt nên các antacid chỉ dùng giảm đau tạm
thời khi q đau do lt.

• Một số thuốc:

- Nhơm hydroxyd gel
- Magnesi hydroxyd

</div>
(8)<div class='page_container' data-page=8>

Thu

ố

c

ch

ố

ng

ti

ế

t

acid

Hai nhóm:

• Thu

ố

c

ứ

c ch

ế

ti

ế

t acid

</div>
(9)<div class='page_container' data-page=9>

Thu

ố

c

ch

ố

ng

ti

ế

t

acid:

Thu

ố

c

kh

á

ng

H2

• Thu

ố

c kháng th

ụ

th

ể

H2

:

Histamin

tác

độ

ng lên th

ụ

th

ể

H2

ở

thành d

ạ

</div>
(10)<div class='page_container' data-page=10>

Thu

ố

c

kh

á

ng

th

ụ

th

ể

H2

• Về cấu tạo hóa học, tất cả đều có 1 dị vịng
5 cạnh, một mạch nhánh -CH2SCH2CH2-R.

Tên gọi ...tidin. Có 4 thuốc nhóm này hiện
dùng trong điều trị là: Cimetidin, Ranitidin,
Famotidin và Nizatidin.

• Chỉ định điều trị:

* Phòng và điều trị loét dạ dày, tá tràng.
* Phịng và điều trị chứng ợ nóng, ăn khó
tiêu do tăng acid dạ dày.

* Điều trị hội chứng Zollinger-Ellison; bệnh
tăng tiết acid.

</div>
(11)<div class='page_container' data-page=11>

(

HCl

HCl

)

)

• Tên KH: 
2-cyano-1-methyl-3-[2-[[(5-methylimidazol-4-yl)methyl]thio]ethyl]guanidin.

• Lý, hóa tính:

+ Bột kết tinh trắng hoặc gần như trắng, dạng base ít
tan trong nước, tan trong acid vơ cơ lỗng. pKa = 6,8.
+ Nhân thơm: Hấp thụ bức xạ tử ngoại (định tính = pp
quét phổ UV, đo độ hấp thụ riêng, SKLM; định lượng =
pp đo quang, HPLC).

+ Tính base: Tan trong acid vơ cơ, ứng dụng pha chế

phẩm tiêm; định tính = p/ư với TT chung của alcaloid
(acid silicovolframic); định lượng = pp đo acid/mt

khan.

CH2 S CH2 CH2

N C HN CH3

</div>
(12)<div class='page_container' data-page=12>

CIMETIDIN (

HCl

)

• Định tính

+ IR, UV, SKLM, đo mp
+ P/Ứ với TT alcaloid

+ P/Ư của ion clorid (nếu là muối HCl)

+ T/d với acid citric/anhydrid acetic  đỏ tím (BP2007)

• Định lượng: đo quang, HPLC, đo acid/mt khan
• CD: như phần chung.

CH2 S CH2 CH2 N C N CH3

</div>
(13)<div class='page_container' data-page=13>

C

á

c

thu

ố

c

kh

á

ng

th

ụ

th

ể

H2

kh

á

c

ù

ng

nh

ó

m

N HN

N O

N HN

N N

N HN

O HC

Metiamid

Cimetidin

Ranitidin NO2

N HN

S
N HC
Nizatidin
NO2
N
S
H

N HN

N CH

Tiotidin

N NC

H2N

N HN

N N

Famotidin

N
H2N

H2N

SO2NH2

O HN

O
N

</div>
(14)<div class='page_container' data-page=14>

C

Cáácc thuthuốốcc khkháángng ththụụ ththểể H2 H2 khkháácc ccùùngng nhnhóómm

• T/C lý, hóa, định tính, định lượng:
tương tự cimetidin.

• Cơng dụng: tương tự cimetidin

• So sánh một số thuốc:

Thuốc Hoạt

lực Liều Tác dụng phụ

Cimetidin 1 300mg x

3-4

lần/ngày

Ức chế P450 làm giảm

chuyển hóa một số thuốc;

kháng androgen

Ranitidin 10 150mg x 2

lần/ngày Ít tác dcimetidinụng phụ hơn so với

Famotidin 30 20mg x 2

</div>
(15)<div class='page_container' data-page=15>

Thu

ố

c

ch

ố

ng

ti

ế

t

acid:

Thu

ố

c

ứ

c

ch

ế

bơm

proton

• Thuốc ức chế bơm proton: Bước cuối

cùng để đưa acid vào lòng dạ dày được thực
hiện bởi enzym H+/K+ ATPase (bơm

proton). Thuốc có tác dụng ức chế enzym
này có tác dụng chống tiết acid. Hiện có 5
chất dùng trong điều trị là Omeprazol;

Lansoprazol; Pantoprazol; Rabeprazol và
Esomeprazol (đồng phân của Omeprazol).
Các chất này ức chế bất thuận nghich

enzym nên có tác dụng kéo dài (mạc dù

</div>
(16)<div class='page_container' data-page=16>

proton

• CTCT chung: Đều là dẫn chất của

2-sulfinylmethyl pyridin của

benzimidazol- đều có tên ...prazol.

2
3
4

5

1 2 3
N

N

4
5

R5 R'3
R'4
R'5

• TC chung:

+ Bột kết tinh trắng hoặc hầu như trắng, khó tan/H2O.
+ Nhân thơm: Hấp thụ UV (định tính, định lượng).

+ Rất dễ bị phân hủy trong mơi trường acid.

+ Tính acid: H ở vị trí 1, chế phẩm dd muối natri.
+ Tính base: Nhân pyridin, định tính, định lượng.

• CD:

+ Điều trị lt dạ dày, tá tràng. Ngoài tác dụng chống tiết acid, các
hợp chất này cịn có tác dụng diệt H.pylori.

</div>
(17)<div class='page_container' data-page=17>

OMEPRAZOL

•Tên KH: 5-methoxy-2-[[(4-methoxy-3,

5-dimethylpyridin-2-yl)methyl]sulfinyl]-1H-benzimidazol.

• TC:

+ Bột kt trắng, gần như trắng. Rất khó tan/nước, aceton, isopropanol,
tan/dicloromethan, methanol, ethanol. Độ ổn định/ dung dịch phụ

thuộc pH. Không bền/mtrường acid, bền/mtrường kiềm.
+ Hấp thụ mạnh bức xạ tử ngoại (định tính, định lượng).

+ Có tính acid: pKa1= 8,7. Tan trong các dd kiềm tạo muối. Các muối
này cho tủa hoặc phức màu với một số ion kim loại. ĐL = pp đo

kiềm, dm ethanol, chỉ thị đo thế.

+ Có tính base: pKa2 = 3,97. Tan trong các dd acid vô cơ. Cho p/ư

với các TT alcaloid (định tính). Định lượng = pp đo acid/mt khan.
+ Không vững bền trong môi trường acid (dạng bào chế là viên bao
tan trong ruột) hoặc bột đông khô dạng muối natri, pha tiêm khi

N
N
CH3O

OCH3
CH3
CH3
2
3
4
5

1 2 3
4
5
6

</div>
(18)<div class='page_container' data-page=18>

OMEPRAZOL

•Tên KH: 5-methoxy-2-[[(4-methoxy-3,

5-dimethylpyridin-2-yl)methyl]sulfinyl]-1H-benzimidazol.

• TC lý, hóa ứng dụng trong bào chế, kiểm nghiệm:
Bào chế:

+ Bền trong mt kiềm, tạo muối natri  pha dung dịch muối natri
tiêm.

+ Không bền trong mt acid  bào chế viên bao tan/ruột.
Định tính:

+ IR, UV, HPLC, đo nhiệt độ nóng chảy, làm SKLM

+ Có tính acid: pKa1 = 8,7. Tan trong các dd kiềm tạo muối. Các
muối này cho tủa hoặc phức màu với một số ion kim loại.

+ Có tính base: pKa2= 3,97. Tan trong các dd acid vô cơ. Cho p/ư với
các TT alcaloid.

Định lượng: Đo quang hoặc đo acid/mt khan

N
N
CH3O

OCH3

CH3
CH3
2
3
4
5

</div>
(19)<div class='page_container' data-page=19>

CTCT

m

ộ

t

s

ố

thu

ố

c

ứ

c

ch

ế

bơm

proton

Omeprazol

(Losec/Prilosec/Lomac)

Lansoprazol
(Prevacid, Lupizol)

Esomeprazol
(Nexium)

Pantoprazol

</div>
(20)<div class='page_container' data-page=20>

C

á

c

thu

ố

c

bao

v

ế

t

lo

é

t

• Hi

ệ

n cịn hai thu

ố

c hay dùng: sucralfat

và bismuth subsalicylat

O O

CH2OR

RO OR

CH2OR

OR
RO

CH2OR

R= SO3[Al2(OH)5]

.

16H2O

O C OBiO
OH

C7H5BiO4 P.t.l.: 362,11
sucralfat

</div>


Nghiên cưu ảnh hường của biến đổi khí hậu và nước biển dâng đến ranh mặn các tầng chưa nước khu vực thành phố hồ chí minh

CHƯƠNG 1: THUỐC ẢNH HƯỞNG CHỨC NĂNG DẠ DÀY - RUỘT pdf

thuốc ảnh hưởng chức năng dạ dày ruột

Các yếu tố chất lượng dịch vụ ảnh hưởng đến sự thỏa mãn của khách hàng cá nhân tại các ngân hàng thương mại nhà nước tại thành phố Hồ Chí Minh

Các yếu tố ảnh hưởng đến lòng trung thành của khách hàng đối với các thương hiệu máy tính bảng nghiên cứu tại thành phố hồ chí minh

ẢNH HƯỞNG CỦA SỰ THỎA MÃN TIỀN LƯƠNG ĐẾN SỰ GẮN KẾT CỦA CÁN BỘ CÔNG NHÂN VIÊN VIỄN THÔNG THÀNH PHỐ HỒ CHÍ MINH.PDF

CÁC YẾU TỐ ẢNH HƯỞNG ĐẾN Ý ĐỊNH HẠN CHẾ TIÊU DÙNG TRÁI CÂY TRUNG QUỐC CỦA NGƯỜI TIÊU DÙNG TRÊN ĐỊA BÀN THÀNH PHỐ HỒ CHÍ MINH.PDF

Luận văn thạc sĩ Nghiên cứu các yếu tố ảnh hưởng đến quyết định của bệnh nhân trong việc lực chọn bệnh viện công và bệnh viện tư tại Thành phố Hồ Chí Minh

Các yếu tố ảnh hưởng đến hành vi tiêu dùng sản phẩm mỹ phẩm cao cấp của nữ nhân viên văn phòng tại thành phố hồ chí minh

ẢNH HƯỞNG CỦA KHÁC BIỆT VĂN HÓAĐẾN HIỆU QUẢ LÀM VIỆC CỦA NHÂN VIÊNTRONG CÁC DOANH NGHIỆP FDI TRÊNĐỊA BÀN THÀNH PHỐ HỒ CHÍ MINH

Bài giảng Chương 15: Thuốc ảnh hưởng chức năng dạ dày – ruột – PGS. TS. Nguyễn Hải Nam - TRƯỜNG CÁN BỘ QUẢN LÝ GIÁO DỤC THÀNH PHỐ HỒ CHÍ MINH

<b>THU</b>

<b>THU</b>

<b>Ố</b>

<b>Ố</b>

<b>C </b>

<b>C </b>

<b>Ả</b>

<b>Ả</b>

<b>NH H</b>

<b>NH H</b>

<b>Ư</b>

<b>Ư</b>

<b>Ở</b>

<b>Ở</b>

<b>NG CH</b>

<b>NG CH</b>

<b>Ứ</b>

<b>Ứ</b>

<b>C NĂNG </b>

<b>C NĂNG </b>

<b>D</b>

<b>D</b>

<b>Ạ</b>

<b><sub>Ạ</sub></b>

<b>D</b>

<b>D</b>

<b>À</b>

<b>À</b>

<b>Y </b>

<b>Y </b>

<b>–</b>

<b>–</b>

<b>RU</b>

<b>RU</b>

<b>Ộ</b>

<b><sub>Ộ</sub></b>

<b>T</b>

<b>T</b>

PGS.TS. Ngun H¶i Nam

<b>C</b>

<b>C</b>

<b>á</b>

<b><sub>á</sub></b>

<b>c</b>

<b><sub>c</sub></b>

<b>lo</b>

<b><sub>lo</sub></b>

<b>ạ</b>

<b><sub>ạ</sub></b>

<b>i</b>

<b><sub>i</sub></b>

<b>thu</b>

<b><sub>thu</sub></b>

<b>ố</b>

<b><sub>ố</sub></b>

<b>c</b>

<b><sub>c</sub></b>

<b>ả</b>

<b><sub>ả</sub></b>

<b>nh</b>

<b><sub>nh</sub></b>

<b>h</b>

<b><sub>h</sub></b>

<b>ư</b>

<b><sub>ư</sub></b>

<b>ở</b>

<b><sub>ở</sub></b>

<b>ng</b>

<b><sub>ng</sub></b>

<b>ch</b>

<b>ch</b>

<b>ứ</b>

<b>ứ</b>

<b>c</b>

<b>c</b>

<b>n</b>

<b>n</b>

<b>ă</b>

<b>ă</b>