BETA - BLOCKER ppt _ DƯỢC LÝ LÂM SÀNG
Bạn đang xem bản rút gọn của tài liệu. Xem và tải ngay bản đầy đủ của tài liệu tại đây (509.3 KB, 20 trang )
Khoa Dược – Dược lý lâm sàng
β - BLOCKER
Bài giảng pptx các mơn chun ngành dược hay
nhất có tại “tài liệu ngành dược hay nhất”;
/>use_id=7046916
β - BLOCKER
HTKTW
Cơ thể
ĐGC
HTKTV
( α, β,M,N)
GCGT
GC
TKTGCTT
GCTT
ƯC α- adrenergic
TƯCGCTT
ƯC β- adrenergic
1. ĐỊNH NGHĨA:
Thuốc ức chế β –Blocker (β- adrenergic) là
các thuốc tổng hợp, có tác dụng đối kháng
tương tranh với các chất cường giao cảm
tại recepetor β- adrenergic.
Biểu hiện rõ trên tim
2. PHÂN LOẠI
** Đối kháng hỗn hợp (α, β)
- Labetalol: (Trandate,Nomodyne)
- Carvedilol: (Coreg)
** Đối kháng tại receptor β
@ β –Blocker không chọn lọc:
- Nadolol: (Corgard)
- Pebutolol: (Levatol)
- Propranolol: (Inderal, Avlocardyl)
- Timolol: (Blocadren, Timacor)
- Sotalol: (Betapace)
2. PHÂN LOẠI
** Đối kháng tại receptor β
@ β –Blocker chọn lọc: β1
-
Acebutolol: (Sertral)
Atenolol: ( Tenormin)
Bisoprolol:(Zebeta)
Esmolol: (Brevibloc)
Metoprolol: (Lopssor)
3. DƯỢC ĐỘNG HỌC
Thuốc
ISA
Tan
trong
lipid
F(PO)%
Chuyển
hố gan
t1/2
Đào thải qua
thận dạng
khơng đổi
β –Blocker khơng chọn lọc:
Nadolol
0
Thấp
Penbutolol
Pindolol
Propranolol
+
Cao
Timolol
+++ Thấp
33 20 – 24
+
70
~100
5
+++
5
~100
3–4
++
4
0
Cao
30
4–6
+++
<0.5
0
Trung bình
75
4–5
+++
20
Đối kháng hỗn hợp (α, β)
Labetalol
Carvedilol
Carteolol
+
Thấp
~33
3–4
+++
5
0
Trung bình
~30
7 - 10
+++
1
85
6 -11
++
Thấp
60
3. DƯỢC ĐỘNG HỌC
Thuốc
ISA
Tan trong
lipid
β –Blocker chọn lọc:
Acebutolol
+ Thấp
Atenolol
0 Thấp
Metoprolol
0 Trung bình
Bisoprolol
0 Thấp
Esmolol
0 Thấp
F(PO)%
t1/2
50 3 – 4
50 -60 6 – 7
50 3 - 4
80 9 - 12
IV 0,15
Chuyển
hoá gan
++
+
+++
++
Đào thải qua
thận dạng
không đổi
30 - 40
85
39
50
0
4.TÁC DỤNG DƯỢC LỰC
+ Hệ tim mạch, Huyết áp
+ Hệ hơ hấp
+ Mắt
+ Chuyển hóa và nội tiết
+ Cường giao cảm nội tại
+ Ổn định màng và gây tê
5. CHỈ ĐỊNH
Chỉ định
Thuốc
Tác dụng
Tăng HA
Tất cả β –Blocker
( trừ Sotalol)
Giảm lưu lượng tim,giảm tiết
renin
Đau thắt
ngực
Propranolol, Atenolol,
Giảm nhịp tim, giảmlực co cơ
tim, nên giảm nhu cầu oxy
Ngừa loạn nhịp
sau NMCT
Propranolol, Atenolol,
Giảm tính tự động cảu tất cả
điều nhịp tim
Tim nhanh
trên thất
Propranolol, Acebutolol, Chậm dẫn truyền nhĩ thất
Phì đại cơ
tim
Propranolol
Nadolol, Metoprolol,
Timolol, Metoprolol
Esmolol
Chậm tốc độ co cơ tim
5. CHỈ ĐỊNH
Chỉ định
Suy tim
sung huyết
Thuốc
Tác dụng
Metoprolol, Bioprotol,
Carvedilol
Chưa rõ cơ chế
Đau nửa
đầu
Propranolol
Phịng ngừa, cơ chế
chưa rõ
Run gia đình
và run khác
Propranolol
Giảm β2 làm thay đổi dẩn
truyền thần kinh cơ
Bão tuyến
giáp, nhiễm
độc giáp
Propranolol
Giảm nhịp tim do ứ chế
receptor β, ngăn biến
T3 T4
Tăng nhãn áp
góc mở
Timolol
Ức chế tạo thủy dịch
5. CHỈ ĐỊNH
*** Chú Ý:
-
Không dùng để điều trị ĐTN prinzmetal vì βblocker làm tăng sức cản mạch vành
- Pindolol ít dùng để trị ĐTN vì làm nặng thêm
- β-blocker là thuốc hiệu qủa nhất điều trị ĐTN
yên lặng (atenolol)
- Loại ISA khơng dùng để phịng ngừa ĐTN,
Dùng được cho ngừơi hen suyễn kèm suy tim
5. CHỈ ĐỊNH
*** Chú Ý:
+ β –Blocker trị NMCT: Atenolol, Metoprolol, Propranolol
- Sớm Trong vòng 12 giờ từ lúc khởi đầu ĐTN: giảm
tử vong; Loạn nhịp thất; Nhồi máu và thiếu máu
- Muộn sớm nhất 24 giờ, trễ 28 ngày sau NM
+ β –Blocker trị cao HA
- Tan trong lipid: hấp thu ở ruột, chuyển hoá ở gan,
T1/2 ngắn, dễ vào não nên dùng cho người bệnh
thận hoặc tăng HA kèm migrain
- Khơng tan trong lipid: hấp thu khơng hồn tồn ở
ruột, Loại trừ qua thận, T1/2 dài, ít vào não nên dùng
được cho BN gan
6.CHỐNG CHỈ ĐỊNH
•
•
•
•
•
•
•
•
Hen suyễn, COPD nặng
Nhịp tim chậm < 45 nhịp/ phút
Suy tim sung huyết
Nghẽn dẫn truyền nhĩ thất độ 2-3
Người tiểu đường typ 1
Hiện tượng Raynaud
Phối hợp với Floctafenin và Amiodaron
Không ngừng thuốc đột ngột
7. TÁC DỤNG PHỤ- ĐỘC TÍNH
**Trên tim:
- Làm trầm trọng thêm bệnh suy tim, giảm co cơ tim
- Gây nhịp chậm ở người bị nghẽn dẫn truyền nhĩ thất
- Che đậy phản ứng tim nhanh ở người bị hạ đường
huyết
- Gây tử vong nếu dừng đột ngột
** Trên hô hấp:
- Gây co thắt khí quản
** Trên TKTW
- Xáo trộn giấc ngủ, suy nhược, trầm cảm
8.TƯƠNG TÁC THUỐC
• Làm giảm hấp thu β-blocker: Cholestiramin,
Antacid, Colestipol
• Làm giảm nộng độ β-blocker/ huyết tương:
Phenitoin, Phenobarbital,Rifampin (Propranolol)
• Làm tăng SKD của Propranolol, Metoprolol do
ảnh hưởng lưu lượng gan: Cimetidn,hydralazin
• Làm giảm tác dụng hạ HA: NSAIDs
• Khơng nên phối hợp β-blocker với CCB, Digitalis
vì gây suy tim
• Thận trọng khi phối hợp β-blocker với insulin và
Sulfamid hạ đường huyết
9.1/ ATENOLOL
- Giảm liều ở người già và suy thận
- PUP: hạ huyết áp thế đứng, ngủ lịm, mệt mỏi,
lạnh đầu chi
- TT: Phụ nữ có thai và cho con bú (D)
- Dang thuốc: Viên nén 50mg,100mg
9.2/ ACEBUTALOL:
- Dùng điều trị dài hạn sau NMCT
- CCĐ: ĐTN Prinzmetal, Raynaud
- Thai kỳ: B,D Trong 6 tháng cuối thai kỳ
- Dạng thuốc: Viên nén 200mg
9.3/ METOPROLOL
- CĐ: Cường giáp, ĐTN, Sau NMCT
- TT: Suy gan, suy thận, vảy nến, lái xe
- Thai kỳ: C,D 6 tháng cuối thai kỳ
- Dạng thuốc: Viên nén 100mg; Tiêm 5mg
9.4/ PROPRANOLOL
- CĐ: Nhức nửa đầu,run vô căn, Rối loạn nhịp do
cường giáp, phịng xuất huyết tiêu hố ở người
suy gan
- TT: Tăng áp lực tĩnh mạch cửa
- PƯP: Hạ đường huyết, Bất lực
- Thai kỳ: C,D 6 tháng cuối thai kỳ
- Dạng thuốc: viên nén 40mg
9.5/ TIMOLOL
- CĐ: Tăng nhãn áp, Glaucome
- TT: Tránh đeo kính sát trịng khi nhỏ thuốc, Tiểu
đường
- PƯP: Viêm kết mạc, khó thở
- Thai kỳ: C,D 6 tháng cuối thai kỳ
- Dạng thuốc: Nhỏ mắt 0,5% 5mg/ml. Gel tra mắt
0,1% lọ 5g
9.6/ LABETALOL
- ƯC β1 > α1
- CĐ: Tăng HA do thai kỳ và trong thai kỳ; Tăng
HA nặng
- Ưu điểm:
* Hiệu qủa 80%-90% bất kể nguyên nhân
* Khởi đầu hạ HA nhanh nhưng từ từ
* Thuốc lựa chọn hạ HA khẩn cấp
* Sau tiêm có thể uống để hạ HA mong muốn
