Khoa Dược – Bộ môn Dược lý
ANTIMUSCARINIC
(THUỐC ĐỐI KHÁNG TẠI THỤ THỂ
MUSCARINIC)
Bài giảng pptx các môn chuyên ngành dược hay
nhất có tại “tài liệu ngành dược hay nhất”;
/>use_id=7046916
MỤC TIÊU HỌC TẬP
1-Kể được 2 thuốc chính trong nhóm đối
kháng Muscarinic và các thuốc tác
động chuyên biệt khác.
2-Trình bày được cơ chế tác dụng, tác
dụng dược lý, và tác dụng phụ của 2
nhóm
3-Trình bày được tác dụng của Atropin
trong điều trị ngộ độc Phospho hữu
cơ.
NGUỒN GỐC:
TỰ NHIÊN
ATROPIN
SCOPOLAMIN
TỔNG HỢP &
BÁN TỔNG HỢP
METHANTHELIN
HOMATROPIN
TÁC ĐỘNG CHUYÊN BIỆT HƠN
CƠ CHẾ TÁC DỤNG
ACETYL CHOLIN
Rc MUSCARINIC
Rc NICOTINIC
Rc M2
Rc M3
TIM
CƠ TRƠN
TUYẾN
CƠ CHẾ TÁC DỤNG
ACETYL CHOLIN
Rc MUSCARINIC
TIM
-↓ NT
-↓ DẪN TRUYỀN A-V
-↓ SỨC CO BÓP CƠ TIM
CƠ TRƠN
TUYẾN
- ↑ CO THẮT CƠ TRƠN
- ↑ TIẾT CÁC TUYẾN
CƠ CHẾ TÁC DỤNG
ANTIMUSCARINIC
Đối kháng cạnh tranh với A.Ch/Rc
Muscarinic
mất tác dụng của ACh
CƠ CHẾ TÁC DỤNG
ACETYL CHOLIN
ANTIMUSCARINIC
(-)
Rc MUSCARINIC
TIM
-
- Nhịp tim
tim
DẪN TRUYỀN A-V
SỨC CO BÓP CƠ TIM
CƠ TRƠN
TUYẾN
- CO THẮT CƠ TRƠN
- TIẾT CÁC TUYẾN
TÁC DỤNG CUẢ ATROPIN
1.Hệ thần kinh trung ương
(CNS):
-tác dụng rất ít.
-Liều cao kích động ảo giác, hôn
mê.
TÁC DỤNG CUẢ ATROPIN
2. Mắt: (td >72h)
-Đồng tử: giãn
-Liệt cơ thể mi mất khả năng điều
tiết không thể tập trung ở vùng gần
-Giảm tiết nước mắt khô mắt.
- nhãn áp (do ức chế thoát thể dịch)
TÁC DỤNG CUẢ ATROPIN
3. Tim mạch
Tim:
- nhịp tim, ít ảnh hưởng HA và CO
Tuần hồn:
-Liều nhỏ: khơng ảnh hưởng
-Liều lớn: giãn mạch dưới da đỏ da
TÁC DỤNG CUẢ ATROPIN
4. Đường tiêu hóa:
-Giãn cơ trơn đường ruột, ↓ co thắt, ↓ nhu
động.
- ↓ tiết dịch vị, ↓ tiết nước bọt (khơ
miệng, nuốt khó...)
5. Đường hơ hấp
-Giãn khí phế quản
- ↓ tiết dịch đường hơ hấp
TÁC DỤNG CUẢ ATROPIN
6. Cơ trơn khác :
-Đường niệu: giãn niệu quản và đài bể thận, co
cơ vòng bàng quang.
-Đường mật: giãn nhẹ.
-Tử cung: tác dụng không đáng kể.
7. Tuyến mồ hơi :
-Làm cho da nóng và khơ.
-Tăng nhiệt độ ( đặc biệt ở trẻ ), cả sự giảm tiết
mồ hơi càng đóng góp làm tăng nhiệt độ.
DƯỢC ĐỘNG HỌC: (ATROPIN)
Trong phân tử có nhóm Amonium bậc III
có thể tác dụng lên hệ TKTW.
Hấp thu dễ dàng qua đường uống và tiêm.
Chuyển hóa gan, T1/2 =2 h, tg tác động: 48h, ngoại trừ ở mắt: > 72h.
Bài tiết ở thận dưới dạng không đổi.
CÔNG DỤNG ATROPIN
Mắt: dùng để khám mắt, soi đáy mắt
Giảm đau do co thắt cơ trơn: dạ dày, ruột,
đường mật, đường niệu.
Hen phế quản (dẫn xuất: IpratroniumAtrovert*)
Block A-V và chậm nhịp do cường p.
Tiền mê.
Run giật trong bệnh Parkinson
TÁC DỤNG CUẢ
SCOPOLAMIN
Liệt đối giao cảm: (#Atropin) tác
động mạnh lên mống mắt, sự bài
tiết dịch.
Ức chế hệ TKTW > Atropin + an
thần
CÔNG DỤNG SCOPOLAMIN
Bệnh Parkinson.
Tiền mê.
Chống say tàu xe.
Nhỏ mắt để soi đáy mắt.
CÁC CHẤT TỔNG HỢP VÀ BÁN
TỔNG HỢP
HOMATROPIN
Cyclopentolat
Tropicamid
T/D NHANH HƠN
ATROPIN
T/D CHUYÊN BIỆT
ĐỒNG TỬ
-KHÁM ĐÁY MẮT
(mắt trở về bt 24h)
-↓ NHU ĐỘNG TIÊU HOÁ
CÁC CHẤT TỔNG HỢP VÀ BÁN TỔNG
HỢP
T/D GIẢM TIẾT
ACID DỊCH VỊ
-Methanthelin
-Propanthelin
-Pirenzepin
-Telenzepin
CÁC CHẤT TỔNG HỢP VÀ BÁN
TỔNG HỢP
T/D CHỐNG CO THẮT
CƠ TRƠN
-Dicyclomin (Bentyl*)
-Oxybutylin
(Ditropan*)
CÁC CHẤT TỔNG HỢP VÀ BÁN
TỔNG HỢP
T/D CHUYÊN TRỊ
PARKINSON
Benztropin Mesylat (Congentyl*)
Trihexyphenidyl (Artane*)
Biperiden
NGỘ ĐỘC
Giãn đồng tử, liệt thể mi (ở liều
giảm tiết dịch dạ dày hoặc chống
co thắt).
Có thể kích động, cuồng sản
Xử trí: ức chế bằng Anti AChE,
chống co giật bằng Diazepam
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Glaucome (góc đóng)
Phì đại tiền liệt tuyến.
1-Một bn nam đến phòng cấp cứu
sau khi uống chất gì khơng rõ: tăng
thân nhiệt, da đỏ và nóng, đồng tử
giãn, nhịp tim nhanh, có thể do:
a. Propranolol
b. Prazosin
c. Guanethidine
d. Atropine
2-Tác dụng nào sau đây không bị chẹn
bởi Atropine and Scopolamine?
a. Chậm nhịp
b. Tăng tiết nước bọt
c. Co thắt khí phế quãn
d. Co thắt cơ vân
e. Co đồng tử