Trường Đại Học Tây Đô
Khoa Dược – Điều Dưỡng

BÁO GVHD: NGUYỄN PHÚ QUY
CÁO
Chủ Đề 9:
Thuốc Trị Ung
HÓA
Thư
Và Thuốc
Cản Quang.
DƯỢC
2

Bài 22: THUỐC TRỊ UNG THƯ
I.

Đại cương
• Một số nguyên nhân gây ung thư
- Vai trò của gen gây ung thư và chống ung thư (oncogène và
antioncogène).


Vai trò của các yếu tố tăng trưởng
Vai trò của sự thay đổi vị trí gen
Các tác nhân kích thích phát triển ung thư
Tác nhân vật lý: tia xạ, tia UV…
- Tạc nhân hóa học: thuốc lá, amian, các hydrocarbur vòng,
aflatoxin, nitrosamin…
- Tác nhân virus: một số loại retrovirus.
- Các yếu tố di truyền, môi trường, dinh dưỡng.

Việc sử dụng thuốc điều trị ung thư (hóa trị liệu) được thực hiện
trong các trường hợp:
o Không thể phẫu thuật được hay xạ trị như các trường hợp: K
bạch cầu, lympho…
o Ung thư đã ở giai đoạn di căn, không thể cắt và xạ trị được.
o Phối hợp với phẫu thuật đề phòng di căn
o Trị liệu hỗ trợ trước và sau khi phẫu thuật
-

•

•

Cơ chế tác dụng
Tác động lên các giai đoạn khác nhau trong quá trình tổng hợp acid nucleic
(nhất là AND) và sinh tổng hợp protein ở tế bào ung thư trong các thời kỳ khác
nhau của sự phân chia tế bào.
Sự phân chia của các TB K chia làm 4 giai đoạn:
- Giai đoạn G1: là thời kỳ sau giảm phân. Tế bào sinh ra các enzim cần
cho STH ADN.
- Giai đoạn S: nhân đôi ADN
- Giai đoạn G2: thời kỳ tiền gián phân, tổng hợp ARN và các protein đặc
hiệu của ung thư.
- Giai đoạn M: thời kỳ gián phân gồm có kỳ đầu, kỳ giữa, kỳ sau và kỳ
cuối.
Nguyên tắc hóa trị liệu ung thư là chọn các thuốc tác động lên nhiều giai đoạn
của TB K nhằm làm giảm số lượng TB K nhiều nhất. Đa số thuốc tác động lên
các giai đoạn S, G2 và M cũng có thuốc tác động lên giai đoạn nghỉ G0 của TB
K nhưng doxorubicin (Adriamycin)
Sự kháng thuốc của các TB ung thư

-

Giảm xâm nhập của thuốc vào các TB K
Tăng thải trừ thuốc
Giảm hoạt tính thuốc do thay đổi cấu trúc
Thay đổi protein


-

Tăng tổng hợp protein bù trù phần thuốc bị tác động

Sự kháng thuốc cũng có hiện tượng đề kháng chéo như vincristin và
anthracyclin
Độc tính của thuốc ung thư
-

Rối loạn tiêu hóa, buồn nôn và nôn mửa
Rụng tóc
Trên tủy xương. Hạn chế tạo Hb, bạch cầu, tiểu cầu gây
thiếu máu và xuất huyết
Ảnh hưởng đến buồn trứng và tinh hoàn gây vô sinh
Làm chậm tăng trưởng và phát triển ở trẻ
Ung thư thứ phát sau nhiều tháng sử dụng
Gây tổn thương mạch máu
Gây rối loạn tính cách và hành vi
Sút cân và người yếu, không có khả năng làm việc
Gây quái thai trên động vật thực nghiệm

Nguyên tắc điều trị

1.

2.

3.
4.

5.

6.

Phối hợp các thuốc ung thư do các TB K đã bất thường trong tính di
truyền nên có nhiều dòng TB K, do vậy mỗi dòng TB K nhạy cảm với
một loại thuốc. Phối hợp thuốc trị ung thư là cần thiết. Cần chú ý
- Phối hợp các thuốc trị K có cơ chế tác động khác nhau
- Không phối thuốc có cùng độc tính sẽ làm tăng độc nhiều
hơn
- Liều dùng khi phối hợp thường giảm
Phối hợp các thuốc khác làm tăng tác dụng chữa K
- Thuốc đối kháng Ca làm ngăng chặn sự thoát thuốc ra khỏi
TB K -> tăng nồng độ thuốc
- Quinidin, reserpin cũng làm tăng tập trung thuốc và giảm
tạo thành AND
Phối hợp làm giảm độc tính của thuốc chữa ung thư
Liều dùng
Thường xử dụng lớn dễ tấn công, sau đó 4 tuần dùng liều nhắc lại. Phát
đồ điều trị phụ thuộc vào sức chịu đựng của bệnh nhân vào từng loại ung
thư
Thuốc dùng cho ung thư
Tất cả các thuốc đều có thể dùng cho các loại ung thư được. Tuy vậy, nên

chọn các thuốc đặc hiệu cho từng loại ung thư
Đường dùng thuốc
Đa số là IV hay tiêm truyền chậm chung với dịch truyền một số
dùng đường uống


Có thể bơm thuốc thẳng vào khối ung hay dịch não tủy
Một số bệnh có khả năng chữa khỏi nếu điều trị đúng cách (sách
tr295)
Các thuốc chữa ung thư
Các thuốc chống chuyển hóa
Thuốc có cấu trúc hóa học tương tự các chất chuyển hóa trong quá trình
tổng hợp acid nucleic. Những chất này ngăn chặn sự tổng hợp nucleic của
các TB K
Những chất tương tự base purin
-

II.

6-

MERCAPTOPURIN (C5H4N4S)
Tính chất
Bột kết tinh vàng, thực tế không tan trong nước, tan chậm trong cồn, tan trong
các dung dịch kiềm hydroxyd
Kiểm nghiệm
Định tính
Phương pháp quang phổ hấp thu tử ngoại
Cho tủa trắng với thủy ngân acetat trong cồn
Cho tủa vàng với chì acetat trong cồn

Thử độ tinh khiết
Hypoxanthin, nước, tro sulfat
Định lượng
Phương pháp môi trường khan với tetrabutylammonium hydroxyd, xác định
điểm tương đương bằng phép đo điện thế
Chỉ định điều trị


Đó là một chất tương tự như hypoxanthin có chứa lưu huỳnh dùng trong trường
hợp ung thư bạch cầu cấp
Dạng bào chế
Dạng viên 50mg. liều 1-2,5 mg/kg mỗi tuần một lần hay 2 tuần một lần

FLUDARABIN PHOSPHAT (C10H13FN5O7P)
Tên khoa học: 2- Fluoro-9-(5-O-phosphono-b-D-arabinofuranosyl)-9H-purin-6amin
Tính chất
Bột kết tinh trắng
Kiểm nghiệm
Định tính:
Quang phổ hấp thu hồng ngoại, so sánh với các phổ của chất chuẩn
Thử độ tinh khiết
Độ trong và màu sắc của dung dịch, năng suất cực quay (+100 đến +140 ) tạp
chất liên quan, ethanol, kim loại nặng, nước
Định lượng
Phương pháp sắc ký lỏng hiệu năng cao
Chỉ định điều trị


Điều trị bệnh bạch cầu mạn dòng lympho không đáp ứng hoặc tiến triển khi
đang dùng thuốc alkyl hóa.

Chống chỉ định
Bệnh nhân mẫn cảm với fludarabin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc
Tương tác thuốc
Sử dụng đồng thời fludarabin (10 mg/m2/ngày mỗi đợt 4 ngày, khoảng cách
giữa các đợt là 28 ngày) và pentostatin (4 mg/m2/ngày, 2 tuần/1 lần) có thể dẫn
đến nhiễm độc tại phổi nghiêm trọng,có thể tử vong.
Tránh sử dụng đồng thời fludarabin với một trong các thành phần sau: BCG,
clozapin, natalizumab, pentostatin, pimecrolimus, tacrolimus (bôi ngoài da), vắc
xin (sống).
Fludarabin có thể làm tăng hoạt tính hoặc tác dụng của: Clozapin, leflunomid,
natalizumab, pentostatin, vắc xin sống.
Tác dụng của fludarabin có thể tăng lên bởi: Denosumab, pentostatin,
pimecrolimus, roflumilast, tacrolimus (bôi ngoài da), trastuzumab.Fludarabin có
thể giảm hoạt tính hoặc tác dụng của: BCG, dung dịch kiểm tra da coccidioidin,
sipuleucel-T, vắc xin bất hoạt, vắc xin sống.
Tác dụng của fludarabin có thể bị giảm bởi: Echinacea, imatinib.
Những chất tương tự pyrimidin

5-FLUOROURACYL (C4H3FN2O2)
Tính chất
Bột tinh thể trắng hay gần như trắng, khó tan trong nước, tan chậm trong alcol


Kiểm nghiệm
Định tính
Quang phổ hấp thu hồng ngoại so sánh với phổ của chất chuẩn
Phương pháp sắc ký lỏng hiệu năng cao
Thử độ tinh khiết
Độ trong và màu sắc của dung dịch, pH tạp chất liên quan, kim loại nặng, mất
khối lượng do sấy khô, tro sulfat

Định lượng
Phương pháp môi trường khan với tetrabutylammonium hydroxyd, xác định
điểm tương đương bằng phép đó điện thế
Chỉ định điều trị
5 – Fluorouracil là thuốc điều trị ung thư với tên biệt dược là Adrucil, và được
sử dụng để điều trị ung thư đại tràng, trực tràng, vú, dạ dày và ít có tác dụng với
bệnh ung thư buồng trứng, cổ tử cung, bàng quang, gan và tụy.
Dạng bào chế: dung dịch tiêm, thuốc chữa ung thư này được sử dụng với các
hàm lượng: 500 mg/10 mL; 2,5 g/50 mL; 5 g/100 mL.
Liều dùng – Cách sử dụng: Tiêm truyền tĩnh mạch, tiêm truyền động mạch, kết
hợp với các thuốc hóa trị hoặc xạ trị khác
Các tác dụng phụ hay gặp:
•
•
•
•
•
•

Tiêu chảy
Ợ nóng
Vết loét trong miệng và trên môi
Buồn nôn và nôn
Giảm bạch cầu sau mỗi lần điều trị
Độc tính trên tim (khoảng 20%): Đau thắt ngực, nhồi máu cơ tim.


CYTARABIN (C9H13N3O5)
Tính chất
Bột tinh thể trắng hay gần như trắng, khó tan trong nước, tan chậm trong alcol

và methylen clorid
Kiểm nghiệm
Quang phổ hấp thu hồng ngoại so sánh với phổ của chất chuẩn
Phương pháp sắc ký lỏng hiệu năng cao
Thử độ tinh khiết
Độ trong và màu sắc của dung dịch, năng suất cực quay (+100 đến +140 ) tạp
chất liên quan, ethanol, kim loại nặng, tro sulfat
Định lượng
Phương pháp môi trường khan với HCLO4 0,1 M xác định điểm tương đương
bằng phép đo điện thế
Chỉ định điều trị
Dùng trong các trường hợp ung thư máu
Kháng folic

METHOTREXAT (C20H22N8O5)
Tên khoa học: (2S)-2-[[4-]](2,4-diaminopteridin-6
yl)methy]methylamino]benzoyl]amino]pentanedioic acid
Tính chất
Tinh thể vàng hay cam, thực tế không tan trong nước, alcol methylen clorid, tan
trong dung dịch acid vô cơ, kiềm loãng và dung dịch carbonat


Kiểm nghiệm
Định tính
•
•
•

Năng suất quay cực
Quang phổ hấp thu tử ngoại

Đo khối phổ,so sánh với chất chuẩn

Thử tinh khiết
Tạp chất liên quan, ®-methotrexat, kim loại nặng, nước, tro sulfat
Định lượng
Phương pháp sắc ký lỏng hiệu năng cao
Chỉ định điều trị
Thuốc ức chế men dehydrofolat reductaz (DHFR), xúc tác sự biến đổi acid folic
(vit B9)thành acid folinic, đó là một co-enzym trong sự tổng hợp các base purin
và pyrimidin, do vậy nó ức chế sinh tổng hợp AND ARN
Dùng trong các trường hợp bạch cầu cấp ở trẻ em, ung thư nhau thai, u Purkitt,
thận, phổi (TB nhỏ ), lưỡi và họng, bàng quang, tinh hoàn. Thường sử dụng
đường chích IV, IM, SC, chích tủy
Dạng bào chế
Chích 5,25,50 mg và viên nén 2,5mg
Thuốc alkyl hóa
Alkin là một hydrocacbon không no mạch thẳng chứa ít nhất một liên kết ba
giữa các nguyên tử cacbon - cacbon. Những alkin đơn giản nhất, chỉ với một
liên kết ba, tạo thành một dãy đồng đẳng, dãy alkin với công thức tổng quát
CnH2n-2 và có công thức cấu tạo chung RC≡CR' trong đó R và R' là 2 nhóm
hydrocacbon giống hoặc khác nhau. Hợp chất Ankin đơn giản nhất là H-C≡C-H
(axetilen), C2H2. Tiếp theo axetilen trong dãy đồng đẳng alkin là các hợp chất:
propin C3H4, butin C4H6, pentin C5H8.
Các thuốc nhóm alkin hóa là các thuốc khi sử dụng nó gắn vào AND, Chúng
phản ứng và liên kết đồng hóa trị tạo thành gốc alkin với những phân tử guanin
trên DNA, tạo thành liên kết chéo giữa hai dải DNA. Nhờ alkyl hóa DNA, thuốc
có tác dụng ngăn chặn sự sao chép và phiên mã DNA. Tác dụng mạnh nhất của
chúng là tác dụng ức chế chu kỳ tế bào trong các giai đoạn G2 và S. Thuốc ức
chế chung sự phân chia của tất cả các tế bào đang tăng sinh, vì vậy gây ra những
tác dụng không mong muốn trên nhiều cơ quan và mô. Có thể sử dụng kết hợp

thuốc alkin hóa với xạ trị và các thuốc hóa trị liệu chống ung thư khác.


Dẫn chất mù tạc nitơ
Mù tạt nitơ là tác nhân hóa trị độc tế bào có nguồn gốc từ khí mù tạt. Mặc dù
công dụng phổ biến của chúng là dược liệu, về nguyên tắc các hợp chất này
cũng có thể được triển khai như các tác nhân chiến tranh hóa học. Nitrogen mù
tạt là tác nhân kiềm hóa DNA không đặc hiệu. Khí mù tạt nitơ được một số
quốc gia dự trữ trong Chiến tranh thế giới thứ hai, nhưng nó không bao giờ
được sử dụng trong chiến đấu. Như với tất cả các loại khí mù tạt, mù tạt nitơ là
tác nhân gây phồng rộp mạnh mẽ và bền bỉ và các ví dụ chính (HN1, HN2,
HN3, xem bên dưới) do đó được phân loại là các chất thuộc Bảng 1 trong Công
ước vũ khí hóa học. Sản xuất và sử dụng do đó bị hạn chế mạnh mẽ.

CYCLOPHOSPHAMID (C7H15CL2N2O2P.H20)
Tên khoa học: (2RS)-N,N-bis(2-chloroethyl)tetrahydro-2H-1,3,2oxazaphosphorin-2-amine 2-oxid
Tính chất
Bột tinh thể trắng hay gần như trắng, tan trong nước, khó tan trong alcol
Kiểm nghiệm
Định tính
Đo điểm chảy (khoảng 510c )
Quang phổ hấp thu hồng ngoại so sánh với phổ của chất chuẩn
Phương pháp sắc ký lỏng hiệu năng cao


Thử độ tinh khiết
Độ trong và màu sắc của dung dịch, pH, tạp chất liên quan, ion CL-, PO43-,
nước, kim loại nặng
Định lượng
Phương pháp thể tích với bạc nitrat 0,1 M

Chỉ định điều trị
Cyclophosphamid dạng viên 50mg, tiêm tĩnh mạch, tiêm truyền 100 hay 500mg

MELPHALAN (C13H18N2O2CL2)
Tên khoa học: 4-bis(2-chloroethyl)amino-L-phemylalanin
Tính chất
Bột tinh thể trắng hay gần như trắng, khó tan trong nước, tan chậm trong
methanol, không tan trong ether, tan trong acid vô cơ loãng
Kiểm nghiệm
Định tính
Quang phổ hấp thu hồng ngoại so sánh với phổ của chất chuẩn
Dung dịch 0,5% trong methanol có tính tả triền
Thử độ tinh khiết
Ion CL-,mất khối lượng do sấy khô, tro sulfat
Định lượng
Phương pháp thể tích với bạc nitrat 0,1M


Chỉ định điều trị
•
•
•

Viên 2mg: đó là chất mù tạc có nhân phenylalanin dùng đường uống, sử
dung cho đau tủy, thận và bường trứng
Dẫn chất nitroso-urea
Sử dụng trong những trường hợp bướu ở não

STREPTOZOCIN
Streptozotocin hoặc streptozocin (INN, USP) (STZ) là một chất chống ung thư

kiềm hóa tự nhiên đặc biệt độc hại đối với các tế bào beta sản xuất insulin của
tuyến tụy ở động vật có vú. Nó được sử dụng trong y học để điều trị một số
bệnh ung thư của các tiểu đảo Langerhans và được sử dụng trong nghiên cứu y
học để tạo ra một mô hình động vật cho tăng đường huyết với liều lượng lớn,
cũng như bệnh tiểu đường loại 2 hoặc tiểu đường loại 1 với nhiều liều thấp
Cơ chế
Streptozotocin là một hợp chất glucosamine - nitrosourea. Giống như các tác
nhân kiềm hóa khác trong lớp nitrosourea, nó gây độc cho tế bào bằng cách gây
tổn hại cho DNA, mặc dù các cơ chế khác cũng có thể đóng góp. Thiệt hại DNA
gây ra kích hoạt PARP có khả năng quan trọng đối với bệnh tiểu đường hơn là
tổn thương DNA.Streptozotocin tương tự như glucose được vận chuyển vào tế
bào nhờ protein vận chuyển glucose GLUT2, nhưng không được các chất vận
chuyển glucose khác nhận ra. Điều này giải thích độc tính tương đối của nó đối
với các tế bào beta, vì các tế bào này có hàm lượng GLUT2 tương đối cao.


(Ảnh cấu trúc)
CARMUSTIN (C5H9CL2N3O2)
Tên khoa học: 1,3-bis(2-chloroethyl)-1-nitrosourea
Tính chất
Bột dạng cốm hơi vàng, rất khó tan trong nước, tan trong methylen clorid, alcol
Kiểm nghiệm
Định tính
Quang phổ hấp thu hồng ngoại so sánh với phổ của chất chuẩn
Chỉ định điều trị
Carmustin thấm qua dịch não tủy tốt, do vậy trị các bướu di căn ở não tốt, nó
cũng được điều trị Hodhkin, bướu hệ tiêu hóa, thận phổi và ngực
Các dẫn chất khác của mù tạc
Estramustin là sự kết hợp hóa học giữa estradiol và carbamat, đó là sự điều trị
kết hợp nội tiết tố và tác nhân alkyl hóa

Fotemustin = Muphoran: qua được hàng rào máu não nên dùng điều trị di căn
não ung thư hắc tố
Triazen và hydraz


DACRBAZIN (C6H10N60)
Dacarbazine (DTIC), hay còn được gọi là imidazole carboxamide, là một loại
thuốc hóa trị liệu được sử dụng trong điều trị u ác tính và u lympho
Hodgkin.Khi sử dụng để điều trị u Hodgkin, thuốc thường được sử dụng kết
hợp cùng với vinblastine, bleomycin và doxorubicin Chúng được đưa vào cơ thể
bằng cách tiêm vào tĩnh mạch

PROCARBAZIN (C12H19N3O.HCL)
Procarbazine là một loại thuốc hóa trị liệu được sử dụng để điều trị ung thư
Hodgkin và các dạng ung thư não . Nếu sử dụng để điều trị bệnh Hodgkin,
chúng thường được sử dụng phối hợp cùng với chlormethine, vincristine, và
prednisone. Còn nếu sử dụng thuốc cho các bệnh ung thư não như glioblastoma
multiforme, chúng được sử dụng với lomustine và vincristine. Thuốc thường
được uống qua đường miệng.
Tác dụng phụ thông thường có thể kể đến số lượng tế bào máu thấp và nôn mửa.
Các tác dụng phụ khác có thể có như mệt mỏi và trầm cảm Thuốc không được
khuyến cáo ở những người có vấn đề về gan hoặc thận nặng. Sử dụng trong giai
đoạn thai kỳ được biết là gây hại cho em bé
Procarbazine thuộc họ thuốc tác nhân alkyl hóa. Cơ chế hoạt động của chúng
vẫn chưa được biết rõ.


Các hợp chất thiên nhiên
Alkaloid của cây dừa cạn
Thành phần vincristin, vinblastin khi tách chiết thành dạng thuốc tiêm sẽ có tác

dụng lớn trong ức chế tế bào hoặc sự phân bào. Cho nên chúng hạn chế được
việc hình thành bạch cầu thừa ở bệnh nhân ung thư máu. Đặc biệt đến nay, y
khoa vẫn chưa tìm ra phương pháp gì điều trị bệnh bạch cầu tốt hơn nên chiết
xuất dừa cạn càng trở nên quý với bệnh nhân ung thư máu.
Cơ chế tác động
Vinblastin liên kết đặc hiệu với tubulin - protein heterodimeric phổ biến trong
tất cả các tế bào nhân thật. Tubulin và dạng polyme của nó là microtubules có
vai trò quan trọng trong việc duy trì hình thái tế bào, vận chuyển nội bào và xây
dựng các thoi phân bào trong quá trình phân chia tế bào. Các alcaloid ức chế sự
kết hợp của tubulin vào microtubules, do đó ngăn chặn quá trình phân chia tế
bào. Chúng liên kết với β - tubulin tại các vị trí khác nhau (được gọi là miền
Vinca của tubulin, miền này chưa xác định rõ vị trí). Vì vậy, hoạt tính chống
tăng sinh của các alcaloid dừa cạn được cho là kết quả của sự tương tác của
chúng với các thoi phân bào.

VINBLASTIN(C46H58N4O9.H2SO4)
Tên khoa học: Methyl(3aR,4R,5S,5aR,106R,13aR)-4-(acetyloxy)-3a-ethyl-9[(5S,7R,9S)-5-ethyl-5- hydroxy-9-(methoxycarbonyl)-1,4,5,6,7,8,9,10octahydro-2H-3,7-methano azacycloundecino[5,4-b]indol-9-yl]-5-hydroxy-8methoxy-6-methyl- 3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-1H-indolizino[8,1cd]carbazole-5-carboxylate sulphate
Tính chất: Bột tinh thể trắng hay hơi vàng, tan trong nước, khó tan trong alcol.
Kiểm nghiệm
Định tính


Quang phổ hấp thu hồng ngoại so sánh với phổ của chất chuẩn
Phương pháp sắc ký lỏng hiệu năng cao
Độ trong và màu sắc của dung dịch, pH tạp chất liên quan, mất khối lượng do
sấy khô, tro sulfat
Định lượng
Phương pháp sắc ký lỏng hiệu năng cao
Chỉ định điều trị
Để điều trị ung thư vú, ung thư tinh hoàn, u lympho, u nguyên bào thần kinh, u

lympho Hodgkin và không Hodgkin, nấm mycosis, bệnh mô bào và sarcoma
Kaposi's.
Tác dụng phụ và độc tính
Mệt mỏi, đau bụng, đau chân, chán ăn, đau ở những nơi có khối u, đau ở
hàm.Giảm bạch cầu hạt, thiếu máu, giảm tiểu cầu.Táo bón, buồn nôn, nôn.Rụng
tóc.
Liều dùng vinblastin cho người lớn khi bắt đầu điều trị thường là 3,7 mg/m2
diện tích cơ thể, tiêm tĩnh mạch một lần. Liều thông thường bắt đầu cho trẻ em
là 2,5 mg/m2, tiêm tĩnh mạch một lần
Tương kỵ
Nếu trộn vinblastin cùng với furosemid trong cùng dây truyền hoặc bơm tiêm sẽ
gây kết tủa ngay lập tức.
Ảnh VINBLASTIN(C46H58N4O9.H2SO4) và VINCRISTIN
(C46H58N4O10.H2SO4)


VINCRISTIN
(C46H58N4O10.H2SO4)
Vincristine, còn được gọi là leurocristine và được bán trên thị trường dưới tên
thương hiệu Oncovin và còn một số tên khác nữa, là một loại thuốc hóa trị liệu
được sử dụng để điều trị một số loại ung thư.
Hầu hết mọi người đều gặp một số tác dụng phụ cho việc điều trị với
vincristine.Thông thường, chúng gây ra một số thay đổi trong cảm giác, rụng
tóc, táo bón, khó đi lại và đau đầu.Tác dụng phụ nghiêm trọng có thể bao gồm
đau thần kinh, tổn thương phổi hoặc giảm lượng tế bào máu trắng thấp làm tăng
nguy cơ nhiễm trùng.Thuốc này có thể sẽ gây hại cho em bé nếu được sử dụng
trong khi mang thai.Chúng hoạt động bằng cách ngăn cản các tế bào phân chia
đúng cách.
Chỉ định
Điều trị bệnh bạch cầu lymphocytic cấp tính (ALL), u lympho Hodgkin, u

lympho không Hodgkin, khối u Wilms, u nguyên bào thần kinh,
rhabdomyosarcoma. Liposomal vincristine được chỉ định để điều trị bệnh bạch
cầu lymphoblastic cấp tính nhiễm sắc thể (Ph-) tái phát (ALL).
Các chất bán tổng hợp có cấu trúc tương tự vinblastin
Vindesin (Eldesine): lọ chích 10 và 4mg
Vinorelbin (Navelbine): lọ chích 10 và 50mg
Các chất này có công dụng và độc tính tương tự như vinblastin và vincristin
Được chỉ định trong các trường hợp u ở phần rắn khác (vú, phổi, cổ tử cung…)


Độc tính : tương tự như vinblastin
Dạng dùng và liều dùng: tiêm tĩnh mạch, ống 1mg, liều 2mg/l m2 diện tích da/
tuần
Dẫn chất của podophyllotoxi ( cây khoai ma)
Podophyllotoxin (PPT), còn được gọi là podofilox, là một loại kem y tế được sử
dụng để điều trị mụn cóc sinh dục và molluscum contagiosum.Nó không được
khuyến cáo trong nhiễm trùng HPV mà không có mụn cóc bên ngoài.Nó có thể
được áp dụng bởi một nhà cung cấp chăm sóc sức khỏe hoặc chính người đó.
Nó là một lignan độc tố không chứa alcaloid được chiết xuất từ rễ và thân rễ của
các loài Podophyllum.Một dạng ít tinh chế được gọi là nhựa podophyllum cũng
có sẵn, nhưng có tác dụng phụ lớn hơn

TENOPOSID (C32H32O13S)
Teniposide (tên thương mại Vumon) là một loại thuốc hóa trị được sử dụng
trong điều trị bệnh bạch cầu tăng lympho bào cấp tính ở trẻ em (ALL), ung thư
hạch Hodgkin, một số khối u não và các loại ung thư khác.Nó nằm trong nhóm
thuốc được gọi là dẫn xuất podophyllotoxin và làm chậm sự phát triển của các
tế bào ung thư trong cơ thể.
Sử dụng
Thuốc được tiêm qua tĩnh mạch và bỏng nếu rò rỉ dưới da. Nó có thể được sử

dụng kết hợp với các thuốc chống ung thư khác


Cơ chế hoạt động
Teniposide gây ra sự phá vỡ chuỗi đơn và chuỗi kép phụ thuộc vào liều trong
các liên kết chéo DNA và DNA-protein.Chất này đã được tìm thấy hoạt động
như một chất ức chế topoisomerase II (một loại enzyme hỗ trợ quá trình giải
phóng DNA), vì nó không xen kẽ vào DNA hoặc liên kết mạnh với DNA. Tác
dụng gây độc tế bào của teniposide có liên quan đến số lượng đứt gãy DNA sợi
đôi được tạo ra trong các tế bào, là sự phản ánh sự ổn định của chất trung gian
II-DNA topoisomerase.

ETOPOSID (C29H32O13)
Etoposide, được bán dưới tên thương mại là Etopophos cùng một số những tên
gọi khác, là một loại thuốc hóa trị liệu được sử dụng để điều trị một số loại ung
thư.Những trường hợp có thể dùng thuốc bao gồm ung thư tinh hoàn, ung thư
phổi, u lympho, bệnh bạch cầu, u nguyên bào thần kinh và ung thư buồng trứng.
Thuốc dược đưa vào cơ thể qua đường miệng hoặc tiêm vào tĩnh mạch.
Tác dụng phụ là rất phổ biến.Một số tác dụng phụ có thể có như số lượng tế bào
máu thấp, nôn mửa, chán ăn, tiêu chảy, rụng tóc và sốt. Các tác dụng phụ
nghiêm trọng hơn bao gồm phản ứng dị ứng và huyết áp thấp. Sử dụng trong khi
mang thai có thể sẽ gây hại cho em bé.Etoposide thuộc nhóm thuốc ức chế
topoisomerase. Người ta cho rằng chúng hoạt động bằng cách làm tổn thương
DNA.


Chỉ định
Etoposid được dùng đơn độc hay thường kết hợp với các thuốc hủy khối u khác
trong điều trị ung thư tinh hoàn kháng trị đã qua phẫu thuật, hóa trị liệu và điều
trị bằng tia xạ; trong điều trị carcinoma phổi tế bào nhỏ. Thuốc cũng đã được

thử nghiệm trong điều trị các khối u đặc khác bao gồm các khối u ở não, đường
tiêu hóa, buồng trứng, tuyến ức, các khối u lá nuôi khi có thai và một số trường
hợp ung thư ở trẻ em. Thuốc còn được sử dụng để điều trị u lympho Hodgkin và
không Hodgkin, điều trị củng cố bệnh bạch cầu cấp không thuộc dòng lympho
(bệnh bạch cầu tủy bào) hay trong sarcoma Ewing và sarcoma Kaposi kết hợp
bệnh AIDS.
Kháng sinh kháng ung thư
Các tác nhân xe kẽ (intercalants)

DACTINOMYCIN (C62H86N12O16)
Dactinomycin, còn được gọi là actinomycin D, là một loại thuốc hóa trị liệu
được sử dụng để điều trị một số loại ung thư.Điều này bao gồm khối u Wilms,
rhabdomyosarcoma, sarcoma Ewing, ung thư hạch, ung thư tinh hoàn, và một
số loại ung thư buồng trứng.Nó được đưa vào cơ thể bằng cách tiêm vào tĩnh
mạch.
Hầu hết mọi người dùng thuốc này đều phát triển các tác dụng phụ. Các tác
dụng phụ thường gặp bao gồm ức chế tủy xương, nôn mửa, loét miệng, rụng
tóc, các vấn đề về gan, nhiễm trùng và đau cơ. Các tác dụng phụ nghiêm trọng
khác bao gồm ung thư trong tương lai, phản ứng dị ứng và làm chết mô tại chỗ
tiêm. Sử dụng trong thai kỳ có thể gây hại cho em bé. Dactinomycin thuộc họ


thuốc kháng sinh độc tế bào. Nó được cho là hoạt động bằng cách ngăn chặn sự
hình thành RNA
Chỉ định
Ung thư máu ở trẻ
Ung thư Kaposi…
Tác dụng phụ
Phản ứng có hại của thuốc thường gặp bao gồm ức chế tủy xương, mệt mỏi,
rụng tóc, loét miệng, chán ăn và tiêu chảy. Actinomycin là một chất làm phồng

da, nếu thoát mạch xảy ra.

DAUNORUBICIN – DOXORUBICIN
(C27H29NO11.HCL)
Cơ chế tác động theo 3 cơ chế
•
•
•

Là các chất xen kẽ
Sinh ra các tb gốc tự do
Làm hỏng chức năng của màng tb

Chỉ định
•
•

Ung thư máu cấp và ung thư tủy mạn
Bệnh Hodgkin và các u hạch bạch huyết khác…

Độc tính
•
•

Có tất cả các độc tính của các thuốc chống phân bào
Gây độc tính trên cơ tim. Làm yếu và kháng digitalis. Khi điều trị bằng
các thuốc này bắt buộc phải theo dõi điện tâm đồ.


BLEOMYCIN (C55H84N17O21S3)

Bleomycin là một loại thuốc dùng để điều trị ung thư. Các dạng ung thư này có
thể kể đến ung thư hạch Hodgkin, u lympho không Hodgkin, ung thư tinh hoàn,
ung thư buồng trứng và ung thư cổ tử cung cùng với một số những bệnh khác.
Chúng thường được sử dụng kết hợp với các loại thuốc ung thư khác.Thuốc này
có thể được sử dụng bằng cách tiêm tĩnh mạch, tiêm vào cơ bắp hoặc dưới da.
Chúng cũng có thể được đưa vào bên trong ngực để giúp ngăn chặn tái phát tràn
dịch màng phổi do ung thư; tuy nhiên talc tốt hơn cho việc này.
Các tác dụng phụ thông thường có thể kể đến như sốt, sụt cân, nôn mửa và phát
ban. Một loại sốc phản vệ nghiêm trọng có thể xảy ra.Thuốc cũng có thể gây
viêm phổi và có thể dẫn đến sẹo phổi.Chụp X quang ngực mỗi vài tuần được
khuyến cáo để kiểm soát hậu quả này này. Bleomycin có thể gây hại cho em bé
nếu được sử dụng trong khi mang thai. Người ta cho rằng thuốc chủ yếu có tác
dụng bằng cách ngăn chặn quá trình tổng hợp DNA.
Cơ chế tác dụng của bleomycin:
Là làm đứt các đoạn DNA, một phần do thuốc liên kết trực tiếp với DNA và
một phần do tạo thành các gốc tự do. Do ức chế sự tổng hợp DNA mà có có tác
dụng ức chế sự phân chia và tăng trưởng của tế bào khối u.
Chỉ định


Bleomycin thường được sử dụng để điều trị ung thư. Bleomycin hoạt động bằng
cách làm chậm hoặc ngăn chặn sự phát triển của các tế bào ung thư. Thuốc
bleomycin cũng có thể được sử dụng để kiểm soát sự tích tụ của chất lỏng xung
quanh phổi (tràn dịch màng phổi) do khối u lan ra phổi.
Độc tính
Khác với nhiều hóa trị liệu khác, bleomycin tương đối ít độc với tủy xương. Các
phản ứng phụ thường gặp nhất là những phản ứng trên da và phổi.

PLICAMYCIN = MITHRACIN (C52H76O24)
Plicamycin (INN, còn được gọi là mithramycin; tên thương mại Mithracin) là

một loại kháng sinh chống ung thư được sản xuất bởi Streptomyces plicatus. Nó
là một chất ức chế tổng hợp RNA
Chỉ định điều trị
Plicamycin đã được sử dụng trong điều trị ung thư tinh hoàn, Bệnh xương của
Paget và hiếm khi kiểm soát chứng tăng canxi máu.Plicamycin đã được thử
nghiệm trong bệnh bạch cầu dòng tủy mạn tính.
Plicamycin hiện đang được sử dụng trong nhiều lĩnh vực nghiên cứu, bao gồm
apoptosis tế bào ung thư và như một chất ức chế di căn.
Một con đường được làm sáng tỏ cho thấy nó tương tác bởi các mô-đun quảng
bá giàu chất nhiễm sắc liên kết với nhau, do đó ức chế phiên mã gen.
Liều dùng


25-30 mg/kg pha loãng trong dung dich truyền 500ml sử dụng 1-2 lần trong 2-3
ngày
Độc tính
Trong thời gian dùng thuốc, bệnh nhân có thể sẽ gặp phải một số tác dụng phụ
như: ra mồ hôi, táo bón, mặt đỏ bừng và hạ huyết áp.
Bệnh nhân cần thông báo ngay cho bác sĩ, dược sĩ các tác dụng không mong
muốn gặp phải khi sử dụng thuốc Briozcal.
Thận trọng khi sử dụng Briozcal cùng các thuốc chống tăng huyết áp, thuốc
giãn mạch, thuốc ức chế ACE, thuốc chẹn kênh calci, chẹn thụ thể beta, thuốc
lợi tiểu hay thuốc chống trầm cảm ba vòng do có thể làm tăng tác dụng hạ huyết
áp của Imidu.
Không sử dụng thuốc cùng các thuốc ức chế phosphodiesterase – 5 (Tadalafil,
Vardenafil hay Sildenafil) do có thẻ làm tăng tác dụng giãn mạch của
Imidu.Thận trọng khi sử dụng Imidu cùng Dihydroergotamin do có thể làm tăng
tác dụng tăng huyết áp của Dihydroergotamin.

ACLARUBICIN (C42H53NO15)

Aclarubicin (INN) hoặc aclacinomycin A là một loại thuốc anthracycline được
sử dụng trong điều trị ung thư. Vi khuẩn đất Streptomyces galilaeus có thể sản
xuất aclarubicin. Nó có thể gây ra sự trục xuất histone từ chromatin khi xen kẽ
Chỉ định
•
•

Ung thư máu ác tính
U hạch bạch huyết không phải hodgkin


Độc tính
Trên máu và tim ( phải theo dõi ECG)

EPIRUBICIN (C27H29NO11)
Epirubicin là một loại thuốc anthracycline được sử dụng cho hóa trị . Nó có thể
được sử dụng kết hợp với các loại thuốc khác để điều trị ung thư vú ở những
bệnh nhân đã phẫu thuật cắt bỏ khối u. Nó được Pfizer bán trên thị trường dưới
tên thương mại Ellence ở Mỹ và Pharmorubicin hoặc Epirubicin Ebewe ở nơi
khác.
Tương tự như các anthracycline khác, epirubicin hoạt động bằng cách xen kẽ
các chuỗi DNA . Sự xen kẽ dẫn đến sự hình thành phức tạp gây ức chế tổng hợp
DNA và RNA. Nó cũng kích hoạt sự phân tách DNA bởi topoisomerase II , dẫn
đến các cơ chế dẫn đến chết tế bào. Liên kết với màng tế bào và protein huyết
tương có thể liên quan đến tác dụng gây độc tế bào của hợp chất. Epirubicin
cũng tạo ra các gốc tự do gây tổn thương tế bào và DNA.
Epirubicin được ưa chuộng hơn doxorubicin , anthracycline phổ biến nhất, trong
một số chế độ hóa trị vì nó gây ra ít tác dụng phụ hơn. Epirubicin có định hướng
không gian khác nhau của nhóm hydroxyl ở mức 4 'carbon của đường - nó có
tính chir ngược - có thể giải thích cho việc loại bỏ nhanh hơn và giảm độc tính.

Epirubicin chủ yếu được sử dụng chống ung thư vú và ung thư buồng trứng, ung
thư dạ dày, ung thư phổi và u lympho.