Tải bản đầy đủ (.pdf) (57 trang)
  1. Trang chủ
    2. >>
  2. Luận Văn - Báo Cáo
    3. >>
  3. Kinh tế - Quản lý

KHÁNG SINH tác ĐỘNG ức CHẾ TỔNG hợp PROTEIN VI KHUẨN

Bạn đang xem bản rút gọn của tài liệu. Xem và tải ngay bản đầy đủ của tài liệu tại đây (558.35 KB, 57 trang )

KHÁNG SINH TÁC ĐỘNG ỨC CHẾ
TỔNG HỢP PROTEIN VI KHUẨN
MACROLID
AMINOGLYCOSID
TETRACYCLIN
PHENICOL
STREPTOGRAMIN HAY
SYNERGISTIN
LINEZOLID


KHÁNG SINH MACROLID


NHÓM MACROLID
 Kháng sinh kìm khuẩn, nhưng ở nồng độ cao có
tác động diệt khuẩn
 Từ các nấm Streptomyces
 Cấu trúc vòng lacton có từ 14-16 nguyên tử
 Dễ sử dụng

 Ít tác dụng phụ
 Phổ thích hợp cho điều trị nhiễm trùng ORL, phế
quản, phổi


NHÓM MACROLID
14 nguyên
tử

Erythromycin;Troleandomycin


(TAO)

Roxithromycin; Clarithromycin
15 nguyên
tử

Azithromycin

16 nguyên
tử

Josamycin
Spiramycin


PHỔ TÁC DỤNG

Chủ yếu trên VK Gram dương : MSSA, phế cầu, liên

ầu khuẩn. Trực khuẩn : Clostridium,

orynebacterium., Listeria..

Cầu khuẩn Gram âm : lậu cầu, màng não cầu...

K nội bào :Mycoplasma,Chlamydia, Legionella

hông hiệu lực trên phần lớn VK Gram -



Cơ chế tác động


CƠ CHẾ TÁC DỤNG
 Gắn vào tiểu đơn vị 50S của ribosome
 Ức chế sự giải mã di truyền của tRNA
 Ngăn tổng hợp protein cho vi khuẩn.


Cơ chế tác dụng


CƠ CHẾ ĐỀ KHÁNG
 Đề kháng tự nhiên: đa số VK Gr Đề kháng thu nhận: Nguồn gốc Plasmid hay
transposon
 Biến đổi điểm đích (metyl hóa)
 Làm giảm tính thấm/ màng VK

 Bơm KS ra ngoài
 Thủy phân macrolid bằng cách sản xuất men
esterase từ họ VK đường ruột


DƯỢC ĐỘNG HỌC
 Dạng dùng
 PO (đa số).
 Tiêm: lactobionat erythromycin và apidat
spiramycin
 Erythromycin base bị phá hủy ở pH acid => dùng


ester stearate, propionate, etyl succinat, viên bao
kháng acid
 Các macrolid mới hấp thu tốt hơn


DƯỢC ĐỘNG HỌC
 Phân bố
 Phân bố tốt ở mô, trừ LCR.
 C/mô > C/máu

 Thải trừ
 Qua mật ( 80-95 %).
 T1/2 thay đổi :

• Ery: 2h
• Clari: 5h
• Roxi: 12h
• Azi: 48h


TÁC DỤNG PHỤ
 Xáo trộn tiêu hóa: nôn, tiêu chảy 5-30%
 Dị ứng da: hiếm gặp (2%)
 Viêm gan ứ mật: estolat erythromycin 3%
 Viêm tắc tĩnh mạch (IV chậm).
 Erythromycin IV chậm/ người già hay suy gan

thận: độc tính tai
 Loạn nhịp tim: rất hiếm
CCĐ: người suy gan nặng



SỬ DỤNG TRỊ LIỆU
 Sử dụng được cho PNCT
 CĐ:
 Nhiễm trùng ORL
 Nhiễm trùng hô hấp
 Nhiễm trùng da
 Nhiễm trùng sinh dục (trừ lậu cầu khuẩn)
 Phòng nhiễm trùng màng não, viêm nội mạc tim
ở đối tượng có nguy cơ

 Thay thế penicillin trong trường hợp dị ứng


TƯƠNG TÁC THUỐC
 Erythromycin, troleandomycin, roxithromycin,
josamycin gây ức chế men gan => làm tăng nồng độ:
 Alcaloid nấm cựa gà: ergotamine, dihydroergotamin
 Theophyllin, aminophylline
 Terfenadin, astemizol, cisapride
 Carbamazepin, ciclosporin, warfarin
 Bromocriptin
 Estrogen, thuốc ngừa thai

 Statin


ROXITHROMYCIN
 PO hấp thu tốt, nồng độ trong HT cao nhất trong

nhóm
 T1/2 dài => dùng 1-2 lần/ ngày
 Hiệu lực
 In vitro: tác dụng < erythromycin trên nhiều VK

 Tác động/VK nội bào M.avium < clarithromycin
 Tác động/ Strept. gây viêm họng < erythromycin


CLARITHROMYCIN
 PO hấp thu tốt. C/ phổi gấp 10 lần C/ máu
 Dạng thường dùng: phóng thích kéo dài, nhũ dịch
 Một số chỉ định đặc biệt
 Mycobacterium avium nội bào/ BN AIDS: cho tác
động mạnh nhất, có thể phối hợp với thuốc lao

khác
 Phối hợp trong phác đồ điều trị Helicobacter pylori


AZITHROMYCIN
 Hiệu lực:
 Tác động trên nhiều VK Gr- tốt hơn các Macrolid
khác.

 Hiệu lực trên M.avium < Clarithromycin
 Phân bố rất tốt trong mô và nội TB. Ở một số mô: có
thể gấp 20-50 lần C/ máu

 T1/2 dài ( 48-50h)

 Dùng liều duy nhất trong viêm đường tiểu hay viêm
cổ tử cung do Chlamydia
 Các chỉ định khác: 5 ngày


SPIRAMYCIN
 Hấp thu tốt qua PO, không bị ảnh hưởng bởi thức
ăn
 Không có ghi nhận về tương tác thuốc
 Phối hợp đồng vận: Spiramycin + Metronidazol:
dùng trong nhiễm trùng kỵ khí ORL và tiết niệu –

sinh dục
 Có thể dùng trong điều trị viêm não do
Toxoplasma ở người bị AIDS


LINCOSAMID
Lincomycin
Clindamycin


LINCOSAMID
 Kìm khuẩn phổ hẹp
 CC: ƯC sự TH protein/ tiểu đvị 50S
 Phân bố tốt trong các mô, kể cả xương và dịch
sinh học, nhưng kém vào dịch não tủy
 Lincomycin: Staphylococcus, Streptococcus

 Clindamycin: VK kỵ khí Gr+ (B.fragilis)

 TDP: viêm ruột kết màng giả do Clostridium
difficile => tử vong


NHÓM KETOLID: TELITHROMYCIN
 KS phổ rộng, cấu trúc gần các macrolid
 Hiệu lực/ vk gây bệnh phổi như H.influenza,
Pneumococcus, Mycoplasma pneumonia và các /vk đường
hô hấp đề kháng với macrolid và penicillin
 Sử dụng đặc biệt: NT hô hấp mắc phải ở cộng đồng
 Sử dụng PO, hấp thu 57% không ảnh hưởng bởi thức ăn
 Đào thải chủ yếu qua mật
 TDP: ít, tiêu chảy, đau đầu, nôn mửa, rối loạn thị giác, thần
kinh. Độc với gan, CCĐ với người nhược cơ
 TTT: tương tự erythromycin, ức chế mạnh CYP 3A4


NHÓM AMINOGLYCOSID


ĐẠI CƯƠNG
 Là kháng sinh diệt khuẩn, ly trích từ môi trường
nuôi cấy Streptomyces, Bacillus hay bán TH
 Phổ kháng khuẩn
 TK Gr- hiếu khí: VK họ đường ruột,
Pseudomonas, H.influenza...

 TK Gr+: Mycobacterium, Corynebacterium, Listeria
 Cầu khuẩn Gr+: MSSA



PHÂN LOẠI
Aminoglycosid Aminoglycosid
Chất có cấu
thiên nhiên
bán TH
trúc tương cận

Streptomycin
Gentamycin
Tobramycin
Sisomycin
Neomycin
Paramomycin

Amikacin
Dibekacin
Netilmicin
Framycetin

Spectinomycin


PHỔ TÁC DỤNG
 Đề kháng tự nhiên: streptococcus, Pneumococcus
và VK kỵ khí
 Spectinomycin: TD rõ trên Gonococcus
 Amikacin: TD trên nhiều chủng đa đề kháng
 Hoạt tính:


Streptomycin < Kanamycin < Gentamycin,
sisomycin < Dibekacin, Tobramycin, Netilmycin <
Amikacin


Tài liệu liên quan

Tài liệu bạn tìm kiếm đã sẵn sàng tải về

Tải bản đầy đủ ngay
×