ĐẠI CƯƠNG VỀ THUỐC KHÁNG SINH
SỬ DỤNG TRONG THÚ Y

Người soạn:

Nguyễn Thị Sinh


Đại Cương Về Thuốc Kháng Sinh Sử Dụng Trong Thú Y
CÁC TỪ TIẾNG ANH VIẾT TẮT TRONG BÀI SOẠN
A6AP: Acid 6 - aminopennicilanic
A7AC: Acid 7 - aminocephalosporanic
ADN: Deoxyribonucleic acid
ADR: Adverse drug reaction (Tác dụng không mong muốn)
ARN: Ribonucleic acid
CDC: Center for Disease Control Prevention (Trung tâm Kiểm soát và Phòng
ngừa Dịch bệnh Hoa Kỳ)
CFU: Colony forming unit (khuẩn lạc)
KPC: Klebsiella pneumoniae carbapenemase
MBC: Minimum Bactericidal Concentration (nồng độ tối thiểu cần thiết để tiêu
diệt vi khuẩn)
MIC: Minimum Inhibitory Concentration (Nồng độ ức chế tối thiểu)
mARN: messengerARN (ARN thông tin)
PABA: Para aminobenzoic acid
TMP-SMX: Trimethoprim - Sulfamethoxazol

Mở
đầu

“Thầy thuốc điều trị không “chạy” theo từng tên thuốc mà cần phải hiểu
rõ tác dụng của từng nhóm thuốc để có hướng sử dụng cho đúng”

Đại Cương Về Thuốc Kháng Sinh Sử Dụng Trong Thú Y
MỘT SỐ KHÁI NIỆM VÀ THÔNG SỐ
- Dược Lý học (Pharmacology) theo tu từ học là môn khoa học về thuốc. Nhưng
đế tránh ý nghĩa quá rộng của từ này, Dược lý học chỉ bao hàm mọi nghiên cứu về
sự tương tác của thuốc với các hệ sinh học.
- Thuốc là các chất hoặc hợp chất có tác dụng điều trị hoặc dự phòng bệnh tật cho
người và súc vật, hoặc dùng trong chẩn đoán bệnh ở lâm sàng, dùng để khôi phục,
điều chỉnh các chức năng của cơ quan trong cơ thể.
- Dược động học (Pharmacokinetics) nghiên cứu các quá trình chuyển vận của
thuốc từ lúc được hấp thu vào máu cho đến khi bị thải trừ hoàn toàn.
- Dược lực học nghiên cứu tác dụng của thuốc lên cơ thể sống, giải thích cơ chế
của các tác dụng sinh hóa và sinh lý của thuốc.
- Receptor (thể thụ cảm) là một thành phần đại phân tử (macromolécular) tồn tại
với một lượng giới hạn trong một số tế bào đích, có thể nhận biết một cách đặc
hiệu chỉ một phân tử “thông tin” tự nhiên (hormon, chất dẫn truyền thần kinh),
hoặc một tác nhân ngoại lai (chất hóa học, thuốc) để gây ra một tác dụng sinh học
đặc hiệu, là kết quả của tác dụng tương hỗ đó.
- Sinh khả dụng F (bioavailability) là tỷ lệ phần trăm lượng thuốc vào được vòng
tuần hoàn ở dạng còn hoạt tính và vận tốc hấp thu thuốc (biểu hiện qua Cmax và
Tmax) so với liều đã dùng. Sinh khả dụng phản ánh sự hấp thu thuốc.
- Độ thanh thải (clearance – CL) biểu thị khả năng của một cơ quan (gan, thận)
trong cơ thể thải trừ hoàn toàn một thuốc (hay một chất) ra khỏi huyết tương khi
máu tuần hoàn qua cơ quan đó. Thuốc có CL lớn là thuốc được thải trừ nhanh, vì
thế thời gian bán thải sẽ ngắn.
- Thời gian bán thải (half – life – t1/2)
Thời gian bán thải được được phân biệt làm hai loại:
- T1/2 α hay T1/2 hấp thu là thời gian cần thiết để ½ lượng thuốc đã dùng hấp thu
được vào tuần hoàn. Nếu dùng thuốc theo đường tiêm bắp thì T1/2 α không đáng kể.


Mở
đầu

“Thầy thuốc điều trị không “chạy” theo từng tên thuốc mà cần phải hiểu
rõ tác dụng của từng nhóm thuốc để có hướng sử dụng cho đúng”


Đại Cương Về Thuốc Kháng Sinh Sử Dụng Trong Thú Y
- T1/2 β hay T1/2 thải trừ là thời gian cần thiết để nồng độ thuốc trong huyết tương
giảm còn ½.

Mở
đầu

“Thầy thuốc điều trị không “chạy” theo từng tên thuốc mà cần phải hiểu
rõ tác dụng của từng nhóm thuốc để có hướng sử dụng cho đúng”


Đại Cương Về Thuốc Kháng Sinh Sử Dụng Trong Thú Y
LỜI NÓI ĐẦU
Kháng sinh là gì? Kháng sinh có nguồn gốc từ đâu? Vì sao kháng sinh lại có khả
năng kìm khuẩn hay diệt khuẩn?. Những câu hỏi ấy tôi đã thắc mắc từ rất lâu và
chưa thật sự tìm ra câu trả lời thỏa đáng.
Trong những lần chữa bệnh cho vật nuôi, việc sử dụng kháng sinh trong điều trị là
rất thường xuyên. Dù đã thực hiện đúng các nguyên tắc trong sử dụng kháng sinh,
nhưng có những lần tôi phải thay tới loại kháng sinh thứ ba con vật mới thật sự
lành bệnh. Sau những lần điều trị ấy, tôi lại có thêm những câu hỏi dành riêng cho
mình. Và cũng chính nhờ những câu hỏi ấy đã thúc đẩy tôi tìm hiểu về thuốc kháng
sinh. Càng tìm hiểu tôi mới biết kháng sinh thật đa dạng và phong phú và khi tìm

hiểu chuyên sâu hơn tôi thấy thật sự hứng thú và đam mê. Cũng chính sự thích thú
và đam mê ấy đã thôi thúc tôi tập hợp một bài soạn chung nhất về kháng sinh (cơ
chế, dược lý, chỉ định…). Qua đó, có thể hiểu rõ hơn về thuốc kháng sinh, để khi
điều trị một bệnh nào đó cho vật nuôi ta có thể dễ dàng hơn trong việc lựa chọn
loại kháng sinh, cũng như con đường sử dụng thích hợp. Từ đó có thể tiết kiệm
thời gian, tăng hiệu quả sử dụng, cũng như hạn chế việc sử dụng kháng sinh phổ
rộng trong những trường hợp kháng sinh phổ hẹp còn phát huy tác dụng. Nhờ đó,
có thể phần nào hạn chế được tình trạng vi khuẩn đề kháng kháng sinh, kháng sinh
tồn dư trong thực phẩm.
Và một điều nữa, tôi mong muốn và hi vọng khi soạn bài soạn này, đó là có thể
cung cấp cho những bạn trẻ là sinh viên, người mới ra trường hay chỉ đơn giản là
người yêu và đam mê chăn nuôi như tôi có thêm kiến thức về thuốc kháng sinh.
Dù đã cố gắng tập hợp từ nhiều nguồn tài liệu khác nhau, nhưng chắc hẳn sẽ
không tránh khỏi những sai sót nào đó. Vì vậy, mong mọi người đọc bỏ qua cho tôi,
cũng như sẽ đóng góp ý kiến, để tôi có thể bổ sung và sữa đổi, để bài soạn này
được hoàn thiện hơn.
Mọi đóng góp xin liên hệ hoặc qua số điện thoại
0902213401.
Hà Nội, Tháng 8/2015

Mở
đầu

“Thầy thuốc điều trị không “chạy” theo từng tên thuốc mà cần phải hiểu
rõ tác dụng của từng nhóm thuốc để có hướng sử dụng cho đúng”


Đại Cương Về Thuốc Kháng Sinh Sử Dụng Trong Thú Y
LỊCH SỬ RA ĐỜI CỦA THUỐC KHÁNG SINH
Nhà khoa học Alexander Fleming sinh năm 1881 người Scotland (Anh). Năm

20 tuổi Fleming theo học trường Y bệnh viện Saint Mary, London. Sau khi ra
trường ông gia nhập một nhóm chuyên nghiên cứu các Bệnh truyền nhiễm do vi
khuẩn. Trong thế chiến thứ I, ông cùng các thành viên trong nhóm sang Pháp điều
trị cho binh lính. Sau chiến tranh Fleming trở lại London, Anh.
Một ngày cuối năm 1921, do bị cảm lạnh từ vài tuần trước Fleming vô tình để
rơi một giọt chất lỏng từ mũi lên chiếc đĩa cấy vi khuẩn và sau đó ông nhận thấy
những vi khuẩn chung quanh giọt chất lỏng đó trở nên trong vắt và có vẻ như vi
khuẩn đang biến mất. Từ đó, ông đã nghiên cứu và khám phá ra Lysozyme – chất
khử trùng tự nhiên của cơ thể (Lysozym là một enzym muzamidase có tác dụng
phá hủy vỏ của một số loài vi khuẩn, đặc biệt là vi khuẩn Gram (+)). Lysozyme
được tìm thấy trong nước mắt, nước mũi, nước bọt, mũ, huyết thanh, máu…

Hình I: Alexander Fleming tại phòng Thí nghiệm của ông.

Một buổi sáng tháng 9/1928, Fleming vào phòng thí nghiệm, cầm lên một đĩa
cấy bẩn và thấy các khuẩn cầu chùm vàng kim bao phủ đầy. Bên mép đĩa, một
mảng meo đã bắt đầu phát triển và gần đó là các vi khuẩn cầu chùm trong suốt.
Gần sát với mảng meo không có vi khuẩn nào cả. Ông chợt nghĩ có gì đó đã giết
chết khuẩn cầu chùm, và ông đã tiến hành thử nghiệm nhiều lần trên chất dịch meo.
Người soạn: Nguyễn Thị Sinh

1


Đại Cương Về Thuốc Kháng Sinh Sử Dụng Trong Thú Y
Kết quả thật kinh ngạc: chất này có thể ngăn chặn một số vi khuẩn nguy hiểm nhất,
không cho chúng phát triển. Ngay cả khi được pha rất loãng, chất dịch vẫn làm
chết các vi khuẩn độc. Nó lại không gây hại cho cơ thể. Khi chất dịch được tiêm
vào cơ thể chuột và thỏ thí nghiệm, chúng vẫn không có những biểu hiện bệnh lý.
Một nhà khoa học am hiểu về các loại nấm meo cho Fleming biết loại nấm mà ông

tìm thấy thuộc nhóm Penicillium, vì vậy, ông đặt tên cho chất giết vi khuẩn này là
“Penicillin”.
Fleming đã yêu cầu các phụ tá sản xuất dịch meo cho những thí nghiệm của
mình. Họ cấy penicillium vào súp thịt trong những chiếc lọ lớn có các mặt nhẵn.
Qua nhiều ngày, nó lan trùm khắp bề mặt của súp thành một lớp như nùi bông,
trong khi chất lỏng bên dưới ngày càng trở nên vàng và có tác dụng giết chết vi
khuẩn mạnh hơn. Tuy nhiên, họ đã gặp khó khăn trong việc thử tách riêng
penicillin ra khỏi chất lỏng và các thứ khác trong chất dịch. Và khi đã thành công
phần nào thì những vấn đề mới lại nảy sinh: nó rất dễ mất khả năng giết vi khuẩn;
và penicillin bất lực trước một số vi khuẩn. Trong vài năm kế tiếp, nhóm nghiên
cứu đã có những cố gắng khác nhằm chiết chất penicillin và khám phá ra nhiều
điều hơn về nó. Nhưng họ vẫn chưa thể giải quyết được vấn đề: khi cố gắng tinh
chế, khả năng diệt khuẩn của penicillin thường biến mất.
Khoảng năm 1938, Howard Florey, Giáo sư bệnh học ở Đại học Oxford và
Ernst Chain, Nhà nghiên cứu Sinh hóa người Đức đã tiếp tục công việc nghiên cứu
của Fleming. Họ biến các phòng Thí nghiệm và phòng Nghiên cứu thành một
xưởng sản xuất penicillin. Khoảng giữa tháng 3/1940, Chain đã chiết được 100mg
penicillin ở dạng bột màu nâu, mạnh hơn nhiều so với chất nước ép meo thô của
Fleming, đủ để tiến hành thí nghiệm trên thú vật. Florey đã tiêm khuẩn cầu chuỗi
cho 8 con chuột bạch với liều lượng đủ gây chết. Trong đó, 2 con được tiêm thêm
1 liều penicillin, 2 con khác được tiêm 5 liều nhỏ penicillin trong 10 giờ tiếp theo.
Sáng hôm sau, 4 con chuột không được dùng penicillin đã chết, những con được
tiêm penicillin vẫn sống.
Được biết về công trình nghiên cứu Penicillin của Đại học Oxford qua báo,
Fleming đã đến gặp nhóm nghiên cứu này. Florey giải thích từng chi tiết nhỏ về
công trình nghiên cứu và tặng cho ông một mẫu penicillin của họ. Khoảng đầu năm
1941 “Xưởng” sản xuất ở Oxford đã có đủ penicillin để hoạch định thử nghiệm
trên con người. Bệnh nhân đầu tiên là viên cảnh sát Alexander Albert bị nhiễm
Người soạn: Nguyễn Thị Sinh


2


Đại Cương Về Thuốc Kháng Sinh Sử Dụng Trong Thú Y
khuẩn cầu chùm và khuẩn cầu chuỗi từ một vết cào xước do bụi gai hoa hồng.
Trong vòng 24 giờ sau mũi tiêm penicillin đầu tiên, bệnh trạng của Albert đã được
cải thiện rõ rệt. Nhưng bệnh đỡ được ít ngày rồi lại tiến triển nặng vì thiếu thuốc và
cuối cùng viên cảnh sát đã chết. Florey cố gắng sản xuất thêm penicillin để chữa
cho ba bệnh nhân nữa, nhưng thuốc vẫn không đủ dùng. Ông đã đề nghị các hãng
dược phẩm ở Anh đưa vào sản xuất với quy mô lớn, nhưng không hãng nào dám
nhận vì phí tổn quá cao, phải có khoảng 2.000 lít nước ép meo để điều trị cho một
ca nhiễm khuẩn nặng.
Tháng 6/1941, Florey sang Mỹ, ở đó ông đã vận động được một phòng thí
nghiệm nghiên cứu nông nghiệp ở bang Illinois để sản xuất nước ép meo. Nhưng
họ không bao giờ có được penicillin từ những cố gắng này vì tháng 12 năm đó
nước Mỹ cũng bị cuốn vào guồng máy chiến tranh. Phải đến năm 1942 các nhà
khoa học Oxford mới thu thập đủ penicillin cho một thử nghiệm y học thứ hai: 15
bệnh nhân bị nhiễm khuẩn nghiêm trọng được điều trị bằng penicillin, trong đó 14
người đã bình phục hoàn toàn. Cũng năm đó, Fleming đã dùng chất penicillin mà
Florey tặng cho ông để chữa khỏi bệnh cho một bệnh nhân tại bệnh viện Saint
Mary.

Hình II: Alexander Fleming, Howard Florey và Ernst Chain.

Năm 1945, Fleming được nhận giải Nobel về Y học cùng với Florey và Chain.
Người soạn: Nguyễn Thị Sinh

3



Đại Cương Về Thuốc Kháng Sinh Sử Dụng Trong Thú Y
Về sau, với sự phát triển của khoa học, người ta có thể tổng hợp, bán tổng hợp
các kháng sinh tự nhiên và nhân tạo.
Ngày nay con người đã điều chế ra khoảng 8.000 chất kháng sinh, trong đó có
khoảng 100 loại dùng trong Y khoa và Thú y.

Người soạn: Nguyễn Thị Sinh

4


Đại Cương Về Thuốc Kháng Sinh Sử Dụng Trong Thú Y
1. Định nghĩa kháng sinh
1.1. Các định nghĩa về thuốc kháng sinh

“Thuốc kháng sinh là những chất có tác động chống lại sự sống của vi khuẩn
(hay còn gọi là Antibiotic), ngăn vi khuẩn nhân lên bằng cách tác động ở mức độ
phân tử, tác động vào một hay nhiều giai đoạn chuyển hóa cần thiết của đời sống vi
khuẩn hoặc tác động vào sự cân bằng lý học.”
“Kháng sinh (Antibiotics) là những chất kháng khuẩn (antibacterial substances)
được tạo ra bởi các chủng vi sinh vật (vi khuẩn, nấm, Actinomycetes), có tác dụng
ức chế sự phát triển của các vi sinh vật khác.”
“Kháng sinh là những chất do vi sinh vật tiết ra hoặc những chất hóa học bán
tổng hợp, tổng hợp, với nồng độ rất thấp, có khả năng đặc hiệu kìm hãm hoặc diệt
được vi khuẩn.”
1.2. Phân biệt thuốc kháng sinh với thuốc khử trùng và thuốc sát trùng

- Thuốc khử trùng (disinfactants): là những chất có khả năng tiêu diệt vi khuẩn
hoặc các vi sinh vật nhiễm khác. Khác với kháng sinh, những chất khử trùng sẽ
phá hủy nguyên sinh chất của cả vi khuẩn và vật chủ. Do đó chúng chỉ được sử

dụng cho các đồ vật vô sinh.
- Thuốc sát trùng (antiseptics): là những chất có tác dụng ức chế sự sinh trưởng và
sinh sản của vi sinh vật hoặc giết chết vi khuẩn ở một nồng độ không làm ảnh
hưởng đến mô bào vật chủ. Do đó, chúng được sử dụng cho các mô bệnh để ngăn
chặn sự nhiễm khuẩn.
2. Phân Loại Kháng Sinh
2.1. Dựa vào tính nhạy cảm của vi khuẩn với kháng sinh: Dựa vào nồng độ ức
chế tối thiểu và nồng độ diệt khuẩn tối thiểu

- Nồng độ ức chế tối thiểu (MIC – Minimum Inhibitory Concentration): Là nồng
độ tối thiểu của kháng sinh có tác dụng ức chế sự tăng trưởng của vi khuẩn ở mức
có thể quan sát được.
- Nồng độ diệt khuẩn tối thiểu (MBC – Minimum Bactericidal Concentration): Là
nồng độ tối thiểu cần thiết để tiêu diệt vi khuẩn.
Người soạn: Nguyễn Thị Sinh

5


Đại Cương Về Thuốc Kháng Sinh Sử Dụng Trong Thú Y
+ Kháng sinh diệt khuẩn: MBC/MIC ~ 1 và dễ dàng đạt được MBC trong huyết
tương.
+ Kháng sinh kìm khuẩn: MBC/MIC > 4 và khó đạt được MBC trong huyết
tương. Kháng sinh kìm khuẩn không có tác dụng hủy diệt mầm bệnh mà chỉ có tác
dụng ức chế sự nhân lên của chúng.
MIC và MBC được xác định ngoài cơ thể (in vitro) nên các điều kiện tác động
lên vi khuẩn có nhiều khác biệt với điều kiện nhiễm khuẩn trên lâm sàng. Nguyên
nhân là vì:
- Điều kiện nuôi cấy vi khuẩn in vitro thường là hiếu khí, với môi trường lỏng có
nồng độ protein thấp và ở pH 7.2 trong khi điều kiện tại vị trí nhiễm khuẩn trong

cơ thể lại đa phần là môi trường kỵ khí, có pH acid và tại đây thuốc có thể ở dạng
liên kết với protein của tổ chức.
- Thời gian xác định MIC và MBC là cố định kể từ khi ủ ấm (thường là từ 18 – 24
giờ) và nồng độ kháng sinh cũng không đổi trong suốt quá trình nuôi cấy trong khi
nồng độ này biến đổi liên tục trong cơ thể.
- Mật độ vi khuẩn đưa vào nuôi cấy thường cố định ở mức 105 CFU/ml, và thường
không giống với mật độ vi khuẩn ở mô nhiễm khuẩn (thường từ 108 – 1010 CFU/g
mô hoặc mủ) và việc nuôi cấy in vitro cũng tạo ra sự tăng trưởng vi khuẩn theo
hàm mũ, khác với điều kiện nhiễm khuẩn trên lâm sàng, chủ yếu là vi khuẩn không
tăng sinh và thường phối hợp với tác dụng hậu kháng sinh (post antibiotic effect =
PAE) nghĩa là khả năng ức chế sự phát triển của vi khuẩn kể cả khi không còn
kháng sinh tại ổ nhiễm khuẩn.
Như vậy MIC và MBC xác định in vitro đơn thuần không dự đoán đầy đủ được
hoạt tính của kháng sinh trên lâm sàng, nơi mà hoạt tính kháng khuẩn phụ thuộc
vào diễn biến nồng độ thuốc theo thời gian.
Hơn nữa, sự phân biệt giữa kháng sinh diệt khuẩn và kháng sinh kìm khuẩn chỉ
mang tính tương đối vì bất kỳ kháng sinh nào cũng có tác dụng kìm khuẩn và diệt
khuẩn tùy theo liều lượng cung cấp. Tuy nhiên, đối với những kháng sinh chỉ có
tác dụng diệt khuẩn ở nồng độ rất cao trong máu (có thể gây độc tính hoặc tai biến)
thì chỉ được sử dụng với mục đích kìm khuẩn ở liều thấp hơn.
Người soạn: Nguyễn Thị Sinh

6


Đại Cương Về Thuốc Kháng Sinh Sử Dụng Trong Thú Y
2.1.1. Kháng sinh kìm khuẩn
Kháng sinh kìm khuẩn thường được sử dụng trong những trường hợp nhiễm
khuẩn nhẹ và trung bình, khi vật bệnh mới phát bệnh và còn đủ sức đề kháng. Các
nhóm kháng sinh có tác dụng kìm khuẩn là:

- Tetracyclin (Cyclin)
- Macrolid
- Phenicol
- Lincosamid
- Sulfamid
- Synergistin
- Diaminopyrimidin.
2.1.2. Kháng sinh diệt khuẩn
Kháng sinh diệt khuẩn được dùng cho các nhiễm khuẩn nặng, trên những vật
bệnh yếu, sức đề kháng của vật bệnh với vi khuẩn lúc này yếu.
- Nhóm kháng sinh diệt khuẩn phụ thuộc nồng độ:
Với nhóm kháng sinh này, thì tốc độ và mức độ diệt khuẩn phụ thuộc vào độ lớn
của nồng độ kháng sinh trong máu. Hiệu lực của những kháng sinh này thường rất
nhanh chóng.
Nhóm kháng sinh diệt khuẩn phụ thuộc nồng độ bao gồm:
- Nhóm Aminoglycosid
- Nhóm Quinolon tác động trên vi khuẩn Gram (-)
- Nhóm Polypeptid
- Nhóm Sulfamid (Sulfamethoxazol) + Diaminopyrimidin (Trimethoprim) =
Bactrim, Cotrimoxazol.
Ý nghĩa: chỉ cần cấp kháng sinh 1 – 2 lần/ ngày.
Người soạn: Nguyễn Thị Sinh

7


Đại Cương Về Thuốc Kháng Sinh Sử Dụng Trong Thú Y
- Nhóm kháng sinh diệt khuẩn phụ thuộc thời gian:
Khác với nhóm kháng sinh diệt khuẩn phụ thuộc vào nồng độ, thì kháng sinh diệt
khuẩn phụ thuộc vào thời gian ít phụ thuộc vào độ lớn của nồng độ thuốc trong

máu. Tốc độ và mức độ diệt khuẩn phụ thuộc chủ yếu vào thời gian vi khuẩn tiếp
xúc với kháng sinh. Khả năng diệt khuẩn đạt bảo hòa khi nồng độ lớn hơn MIC
khoảng 4 lần và khi tăng nồng độ hơn nữa thì tốc độ và mức độ diệt khuẩn tăng
không đáng kể. Hiệu lực diệt khuẩn của nhóm kháng sinh này thường xảy ra chậm.
Nhóm kháng sinh diệt khuẩn phụ thuộc thời gian bao gồm:
- Nhóm Beta – Lactam
- Nhóm Glycopeptid
- Nhóm Fluoroquinolone trên Staphylococcus
- Nhóm Rifampicin.
Ý nghĩa: chia tổng liều cấp trong ngày thành nhiều liều nhỏ (trung bình 6h/lần).
2.2. Phân loại dựa trên cấu trúc hóa học

- Nhóm Beta – Lactam: Penicillin, Cephalosporin, các penem, monobactam và các
chất ức chế Beta – Lactamase (cấu trúc penam).
- Nhóm Aminoglycosid: Streptomycin, gentamicin, kanamycin, neomycin,
amikacin…
- Nhóm Macrolid: Erythromycin, spiramycin, tylosin…
- Nhóm Lincosamid: Lincomycin, clindamycin.
- Nhóm Phenicol: Chloramphenicol, thiamphenicol (thiophenicol).
- Nhóm Cyclin: Tetracyclin, oxytetracyclin (terramycin),
(aureomycin), doxycyclin (vibramycin), minocyclin (mynocin).

clotetracyclin

- Nhóm Fluoroquinolon (Quinolon): acid nalixilic, norfloxacin, ciprofloxacin,
enrofloxacin, ofloxacin.

Người soạn: Nguyễn Thị Sinh

8



Đại Cương Về Thuốc Kháng Sinh Sử Dụng Trong Thú Y
- Nhóm Sulfamid: Sulfadiazin, sulfamethoxazol (gantanol), sulfaguanidin
(ganidan)…
- Nhóm Diaminopyrimidin: Trimethoprim, diaveridin.
- Nhóm Peptid:
- Glycopetid: vancomycin, teicoplanin.
- Polypeptid: Polymycin, colistin, bacitracin
- Lipopeptid: daptomycin.
2.3. Phân loại dựa trên cơ chế tác dụng

- Thuốc ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn: Beta – Lactam: các penicillin, các
cephalosporin, monobactam, carbabenem; Glycopeptid, Fosfomycin, Cycloserin,
Bacitracin.
- Thuốc ức chế sự tổng hợp protein của vi khuẩn: Aminoglycosid, cyclin, phenicol,
macrolid, lincosamid và acid susidic.
- Thuốc ức chế sự tổng hợp acid nucleic: Quinolon, rifamycin.
- Thuốc ức chế chuyển hóa acid folic: Sulfonamid, trimethoprim.
- Thuốc làm thay đổi tính thấm của màng tế bào: Polymyxin (colistin),
amphotericin.
3. Nguyên tắc sử dụng kháng sinh
Về nguyên tắc sử dụng kháng sinh, Trung tâm Kiểm soát và Phòng ngừa Dịch
bệnh Hòa Kỳ (CDC) đưa ra khẩu hiệu:
“Nguyên tắc thứ nhất: cố gắng không sử dụng kháng sinh, nguyên tắc thứ
hai: cố gắng không sử dụng nhiều kháng sinh.”
3.1. Nguyên tắc chung chỉ định sử dụng kháng sinh

- Chỉ sử dụng kháng sinh khi thật sự bị nhiễm khuẩn.
- Phải chọn đúng loại kháng sinh phù hợp (dựa vào kháng sinh đồ, dựa vào kinh

nghiệm).
Người soạn: Nguyễn Thị Sinh

9


Đại Cương Về Thuốc Kháng Sinh Sử Dụng Trong Thú Y
- Phải dùng kháng sinh đúng liều, đúng cách, phải dùng kháng sinh đủ thời gian.
- Chỉ phối hợp nhiều loại kháng sinh khi thật sự cần thiết.
3.2. Cách sử dụng kháng sinh hiệu quả

Để có cơ sở chọn loại kháng sinh thích hợp, ta nên dựa vào:
- Kết quả chẩn đoán bệnh
- Tính nhạy cảm của một hay nhiều vi khuẩn gây bệnh đối với một kháng sinh
(dựa vào kháng sinh đồ hoặc những hiểu biết về thống kê dịch tễ).
- Khả năng đi tới ổ bệnh của kháng sinh (dựa vào hiểu biết về tác động dược
lý).
- Cơ địa của vật bệnh (mang thai, đang cho con bú, bệnh gan, thận, con non).
3.3. Nguyên tắc của liệu pháp kháng sinh trong điều trị

- Nhanh: Dùng kháng sinh nhanh chóng và kịp thời, không chần chừ nhằm tránh
vi khuẩn nhân lên và lan rộng trên khắp cơ thể. Hơn nữa, sức chống chịu của con
vật lúc này còn cao -> khả năng hồi phục lúc này là cao nhất.
- Mạnh: Dùng liều cao cho phép ngay từ đầu và tiếp theo là liều duy trì (thấp hơn
liều đầu một chút hoặc bằng liều đầu).
- Lâu (đủ thời gian): Đảm bảo duy trì nồng độ kháng sinh có hiệu lực trong 5
ngày. Nhằm đảm bảo kháng sinh tiêu diệt hết mầm bệnh.
4. Cơ chế tác dụng của kháng sinh
Sơ đồ dưới đây chỉ rõ vị trí và cơ chế tác dụng chính của các kháng sinh trên vi
khuẩn:


Người soạn: Nguyễn Thị Sinh

10


Đại Cương Về Thuốc Kháng Sinh Sử Dụng Trong Thú Y

Hình 1. Sơ đồ cơ chế tác động của các họ kháng sinh chính
4.1. Ức chế tổng hợp vách (vỏ) tế bào

- Nhóm β – Lactam (penicillin, cephalosporin…)
Ức chế sự liên kết ngang cuối cùng của cấu trúc mucopeptid của vách tế bào làm
cho vi khuẩn dễ bị phá vỡ do thay đổi áp suất thẩm thấu và bị các đại thực bào tiêu
diệt.
- Vancomycin, Bacitracin: ức chế hình thành mucopeptid của vách.
4.2. Ức chế chức năng của màng tế bào (màng bào tương)

- Màng này có nhiệm vụ bao bọc và ngăn cách dịch tương bào với vỏ tế bào. Nó
có tính thấm chọn lọc, điều hòa sự trao đổi với môi trường bên ngoài. Cả tế bào
động vật và tế bào vi khuẩn đều có các yếu tố như protein, lipid nhưng lipid của vi
khuẩn là phospholipid còn nấm mốc là sterol.
Các nhóm kháng sinh có cơ chế tác dụng này gồm: Polypeptid (colistin,
polymyxin) và polyens (chất kháng nấm).

Người soạn: Nguyễn Thị Sinh

11



Đại Cương Về Thuốc Kháng Sinh Sử Dụng Trong Thú Y
4.3. Ức chế quá trình sinh tổng hợp protein

Kháng sinh tác dụng gây rối loạn và ức chế sự sinh tổng hợp protein của vi
khuẩn ở mức ribosome, kết quả vi khuẩn tổng hợp nên các protein dị dạng, không
cần thiết cho sự nhân lên của tế bào.
- Nhóm Aminoglycosid gắn với protein tiếp nhận trên tiểu phân 30S của ribosome
làm cho quá trình dịch mã không chính xác.
- Nhóm Phenicol gắn với tiểu phân 50S của ribosome làm ức chế enzyme peptidy
transferase ngăn cản việc gắn các axit amin mới vào chuỗi polypeptid.
- Nhóm Cyclin ức chế sự gắn của amino acyl tARN vào phức hợp mARN của đơn
vị 30S ribosome.
- Nhóm Macrolid và Lincosamid gắn với tiểu phân 50S của ribosome làm ngăn
cản quá trình dịch mã của acid amin đầu tiên của chuỗi polypeptid.
4.4. Ức chế chuyển hóa tế bào

- Bactrim (sulfamethoxazol + trimethoprim): cạnh tranh, ức chế enzym liên quan
hai giai đoạn sinh tổng hợp acid folic.
- Nhóm Sulfamid có cấu trúc PABA (para amino benzoic acid: là một loại sinh tố
nhóm B phức tạp) là một chất chuyển hóa cần thiết trong quá trình tổng hợp acid
folic giúp tổng hợp purin và ADN đi vào phản ứng thay cho PABA của vi khuẩn,
nhưng không có hoạt tính sinh học dẫn tới ngăn cản quá trình tổng hợp acid
nucleotid. Kết quả là ngăn cản sự phát triển của vi khuẩn.
- Trimethoprim: ức chế men dihydrofolic redutase, men này biến đổi acid
dihydrofolic thành acid tetrahydrofolic, một giai đoạn trong chuỗi phản ứng tổng
hợp purin và ADN.
4.5. Ức chế tổng hợp acid nucleic

- Nhóm Refampicin gắn với enzym ARN polymerase ngăn cản quá trình sao mã
tạo thành mARN (ARN thông tin).

- Nhóm Quinolon: ức chế tác dụng của enzym ADN làm cho 2 mạch đơn của ADN
không thể duỗi xoắn , làm ngăn cản quá trình nhân đôi của ADN của vi khuẩn.
- Nhóm 5- Nitro - Imidazol: làm thay đổi cấu trúc ADN của vi khuẩn.
Người soạn: Nguyễn Thị Sinh

12


Đại Cương Về Thuốc Kháng Sinh Sử Dụng Trong Thú Y
(Về phần cơ chế tác dụng của từng nhóm kháng sinh tôi sẽ đề cập rõ hơn ở phần 5)
5. Một số nhóm kháng sinh phổ biến
Có nhiều cách để phân loại kháng sinh: Dựa vào tính nhạy cảm của vi khuẩn với
kháng sinh: diệt khuẩn, kìm khuẩn. Dựa vào phổ tác dụng: kháng sinh phổ rộng,
kháng sinh phổ hẹp. Dựa vào nguồn gốc: tự nhiên, tổng hợp hay bán tổng hợp.
Cách phân loại dưới đây dựa vào cách phân loại theo cấu trúc hóa học.
Các kháng sinh được phân loại theo cấu trúc hóa học, từ đó chúng có chung một
cơ chế tác dụng và phổ kháng khuẩn tương tự nhau. Tuy nhiên, trong cùng một
nhóm kháng sinh, thì tính chất dược động học và sự dung nạp thường khác nhau và
đặc điểm về phổ kháng khuẩn cũng không hoàn toàn giống nhau, vì vậy cũng cần
phân biệt các kháng sinh trong cùng một nhóm.
5.1. Nhóm Beta – Lactam

* Cấu trúc hóa học:
Nhóm β – lactam là một họ kháng sinh rất lớn, bao gồm các kháng sinh có cấu
trúc hóa học chứa vòng beta – lactam. Khi vòng này liên kết với một cấu trúc vòng
khác sẽ hình thành các phân nhóm lớn tiếp theo: nhóm penicillin, nhóm
cephalosporin và các beta – lactam khác.
* Cơ chế tác dụng:
Về cơ chế đều gắn với transpeptidase (hay PBP: Penicillin Biding Protein),
enzym xúc tác cho sự nối peptidoglycan để tạo vách vi khuẩn. Vách vi khuẩn là bộ

phận rất quan trọng để đảm bảo sự tồn tại và phát triển. Thành phần đảm bảo cho
tính bền vững cơ học của vách là mạng lưới peptidoglycan, gồm các chuỗi glycan
nối chéo với nhau bằng chuỗi peptid. Khoảng 30 enzym của vi khuẩn tham gia
tổng hợp peptidoglycan, trong đó có transpeptidase (hay PBP). Các β lactam và
kháng sinh loại glycopeptid (như vancomycin) tạo phức hợp bền vứng với
transpeptidase, ức chế tạo vách vi khuẩn, làm ly giải hoặc biến dạng vi khuẩn.
Vách vi khuẩn Gram (+) có mạng lưới peptidoglycan dày từ 50 – 100 phân tử, lại ở
ngay bề mặt tế bào nên dễ bị tấn công. Còn ở vi khuẩn Gram (-) vách vi khuẩn chỉ
dày từ 1 – 2 phân tử nhưng lại được che phủ ở lớp ngoài cùng một vỏ bọc
lipopolysaccharid như một hàng rào không thấm kháng sinh, muốn có tác dụng,
Người soạn: Nguyễn Thị Sinh

13


Đại Cương Về Thuốc Kháng Sinh Sử Dụng Trong Thú Y
kháng sinh phải khuếch tán được qua ống dẫn (pores) của màng ngoài như
amoxicillin và một số cephalosporin. Nói một cách dễ hiểu về cơ chế tác dụng của
β lactam là: diệt khuẩn bằng cách liên kết với protein của vách vi khuẩn thông qua
ức chế liên kết ngang của vách tế bào, làm tan vách do cơ chế thẩm thấu.
Do vách tế bào của động vật đa bào có cấu trúc khác vách vi khuẩn nên không
chịu tác động của β lactam (thuốc hầu như không độc). Tuy nhiên vòng β rất dễ
gây dị ứng.
* Các phân nhóm của Beta – lactam:
Các kháng sinh β – lactam được chia thành bốn nhóm dựa theo cấu trúc hóa học:
- Các penam: gồm các penicillin và các chất phong tỏa β – lactamase.
- Các cephem: gồm các cephalosporin.
- Các penem: gồm các emipenem, ertapenem.
- Các monobactam: là kháng sinh có thể tổng hợp như aztreonam.
* Tác dụng không mong (ADR) của các kháng sinh nhóm beta – lactam

- Dị ứng với các biểu hiện ngoài da như mề đay, ban đỏ, mẫn ngứa, phù Quincke
(phù mạch) gặp với tỷ lệ cao. Trong các loại dị ứng thì sốc phản vệ là ADR nghiêm
trọng nhất, có thể dẫn đến tử vong.
- Tai biến thần kinh với biểu hiện kích thích, khó ngủ. Bệnh não cấp là ADR thần
kinh trầm trọng (co giật, hôn mê), tuy nhiên tai biến này thường gặp ở liều rất cao
hoặc ở những bệnh thú bị suy thận do ứ trệ thuốc gây quá liều.
- Các ADR khác có thể gặp là chảy máu do tác dụng chống kết tập tiểu cầu của
một số cephalosporin; rối loạn tiêu hóa do loạn khuẩn ruột với loại phổ rộng
(ampicillin, amoxicillin).
5.1.1. Phân nhóm penicillin
Các thuốc kháng sinh nhóm penicillin đều là dẫn xuất của acid 6aminopenicilanic (viết tắt là A6AP). Trong các kháng sinh phân nhóm penicillin,
chỉ có penicillin G là kháng sinh tự nhiên, các kháng sinh còn lại đều là các chất
bán tổng hợp.
Người soạn: Nguyễn Thị Sinh

14


Đại Cương Về Thuốc Kháng Sinh Sử Dụng Trong Thú Y
Sự thay đổi nhóm thế trong cấu trúc của penicillin bán tổng hợp dẫn đến sự thay
đổi tính bền vững với các enzym penicillinase và beta – lactamase; thay đổi phổ
kháng khuẩn cũng như hoạt tính kháng sinh trên các chủng vi khuẩn gây bệnh.
Dựa vào phổ kháng khuẩn, có thể tiếp tục phân loại các kháng sinh nhóm
penicillin thành các phân nhóm với phổ kháng khuẩn tương ứng như sau:
- Các penicillin phổ kháng khuẩn hẹp: penicillin G, penicillin V.
- Các penicillin phổ kháng khuẩn hẹp đồng thời có tác dụng trên tụ cầu:
methicillin, oxacillin, cloxacillin, dicloxacillin, nafcillin.
- Các penicillin phổ kháng khuẩn trung bình: ampicillin, amoxicillin.
- Các penicillin phổ kháng khuẩn rộng đồng thời có tác dụng trên trực khuẩn mủ
xanh: carbenicillin, ticarcillin, mezlocillin, piberacillin.

5.1.1.1. Các penicillin phổ kháng khuẩn hẹp
Là nhóm thuốc tiêu biểu, được tìm ra đầu tiên.
* Penicillin G (Benzyl pinicillin)
- Nguồn gốc và đặc tính lý hóa
Trong sản xuất công nghiệp, lấy từ Penicillium notatum, 1ml môi trường nuôi
cấy cho 300 UI; 1 đơn vị quốc tế (UI) = 0.6 µg Na benzyl penicillin hay 1.000.000
UI = 0.6g. Penicillin G tinh khiết là một loại bột kết tinh màu trắng, tan mạnh trong
nước, không tan trong dầu. Vững bền ở nhiệt độ thường, nhưng ở dung dịch nước,
phải bảo quản lạnh và chỉ vững bền ở pH = 6 – 6.5, mất tác dụng nhanh ở pH<5 và
pH>7.5.
- Dược động học
+ Hấp thu: Penicillin G qua đường tiêu hóa bị dịch vị phân hủy nên không sử dụng
cho đường uống. Tiêm bắp, thuốc lan tỏa nhanh ở máu, đạt nồng độ tối đa 15 – 30
phút (thường thì thời gian bán thải là 30 phút), nhưng giảm nhanh (nên tiêm
4h/lần).

Người soạn: Nguyễn Thị Sinh

15


Đại Cương Về Thuốc Kháng Sinh Sử Dụng Trong Thú Y
+ Phân bố: gắn vào protein huyết tương 40 – 60%, phân bố ở các tổ chức: thấp ở
mắt, tuyến tiền liệt, tổ chức xương và dịch não tủy (khi màng não bị viêm nồng độ
thuốc trong dịch não tủy sẽ tăng hơn so với mức bình thường).
+ Thải trừ: chủ yếu qua thận dưới dạng không còn hoạt tính là 60 – 70%, phần còn
lại vẫn còn hoạt tính. Trong giờ đầu, 60 – 90% thải trừ qua nước tiểu, trong đó 90%
qua bài xuất ở ống thận, một phần thuốc thải trừ qua sữa mẹ.
- Tác dụng:
+ Penicillin G có tác dụng diệt các vi khuẩn Gram (+) khá mạnh: liên cầu, tụ cầu,

phế cầu, các trực khuẩn uốn ván, hoại thư sinh hơi.
+ Penicillin G không có tác dụng với tụ cầu tiết men penicillinase, tụ cầu trắng,
các trực khuẩn đường ruột, lao.
+ Với liều cao penicillin G có hoạt tính với não cầu, xoắn khuẩn, viêm phổi
(haemophilus).
- Độc tính:
Penicillin G rất ít độc, nhưng so với các thuốc khác, tỷ lệ gây dị ứng khá cao, từ
phản ứng rất nhẹ đến tử vong do choáng phản vệ. Có dị ứng chéo với mọi
penicillin và cephalosporin.
- Chỉ định:
Penicillin G được dùng để điều trị các bệnh sau:
- Nhiễm trùng do tụ cầu, liên cầu ở vật nuôi.
- Bệnh nhiệt thán, ung khí thán trâu bò, bệnh uốn ván ở gia súc, bệnh đóng dấu
ở lợn.
- Bệnh viêm phổi, viêm họng, viêm phế quản, thanh quản ở vật nuôi.
- Viêm tủy xương, viêm khớp ở vật nuôi.
- Viêm thận, viêm bàng quang, đường tiết niệu ở vật nuôi.
- Viêm đường sinh dục do nhiễm khuẩn và sau khi đẻ ở gia súc.
Người soạn: Nguyễn Thị Sinh

16


Đại Cương Về Thuốc Kháng Sinh Sử Dụng Trong Thú Y
- Viêm mắt ở vật nuôi.
- Chống chỉ định:
- Không dùng cho gia súc đang nuôi con.
- Không sử dụng cho thỏ và chuột Hamster.
Lưu ý:
- Thận trọng khi sử dụng cho gia súc đang mang thai.

- Không nên dùng penicillin G quá một tuần.
- Giảm liều đối với gia súc bị suy thận.
- Đối với những con vật có tiền sử gia đình dị ứng với thuốc kháng sinh, thì cẩn
thử thuốc trước khi dùng.
- Không được tiêm trực tiếp vào động mạch vì có thể gây thiếu máu cục bộ.
- Tương tác thuốc:
Dùng đồng thời penicillin và probenecid sẽ làm tăng và kéo dài nồng độ
penicillin trong huyết thanh, làm giảm tốc độ thải trừ. Vì probenecid ức chế sự thải
trừ của penicillin và các kháng sinh cùng họ qua đường thận.
Lưu ý: probenecid không sử dụng cho gia súc mang thai hay gia súc đang cho con
bú.
* Penicillin V (penoxymethyl penicillin, Oracilin, Ospen)
Penicillin V tinh khiết là một loại bột kết tinh màu trắng, tan trong nước và
không tan trong dầu.
- Dược lý học:
+ Hấp thu: penicillin V không bị phân hủy bởi dịch vị dạ dày và hấp thu tốt qua
đường tiêu hóa nên được dùng ở dạng uống, hấp thu tốt ở tá tràng. Thuốc được hấp
thu nhanh, khoảng 60% liều uống. Thời gian bán thải khoảng 30 – 60 phút (nên
tiêm 6h/lần).
Người soạn: Nguyễn Thị Sinh

17


Đại Cương Về Thuốc Kháng Sinh Sử Dụng Trong Thú Y
+ Phân bố: tương tự penicillin G
+ Chuyển hóa: Thuốc được chuyển hóa ở gan, một trong các chất chuyển hóa
được xác định là acid peniciloic.
+ Thải trừ: thuốc được bài tiết nhanh qua thận ở dạng không đổi và dạng chuyển
hóa, chỉ một lượng nhỏ bài tiết qua đường mật.

- Chỉ định, chống chỉ định: tương tự penicillin G
Lưu ý: Không dùng penicillin V trong các trường hợp sau:
- Có tiền sử dị ứng hoặc hen.
- Nhiễm khuẩn đường hô hấp nặng (như viêm phổi nặng).
* Procain – benzyl penicillin
- Nguồn gốc và tính chất lý hóa
Procain – benzyl penicilllin là hỗn hợp penicillin G với penicillin Procain. Thuốc
rất ít hòa tan trong nước, tan nhiều trong dầu.
- Dược động học
Procain – benzyl benicillin là loại penicillin chậm, khi vào cơ thể thuốc được giữ
lâu với đậm độ cao penicillin trong máu một thời gian khá dài và đào thải chậm
qua đường thận (sau 1 – 2 ngày), nên chỉ cần tiêm ở khoảng cách 12 – 24 giờ - 48
giờ/1 lần.
- Chỉ định
Procain – benzyl benicillin được dùng trong các trường hợp sau:
- Bệnh đóng dấu lợn.
- Các bệnh nhiễm khuẩn đường hô hấp: viêm phổi, viêm phế quản, viêm thanh
quản.
- Các vết thương nhiễm khuẩn,
Lưu ý: Không dùng để điều trị các nhiễm khuẩn thường và gia súc sơ sinh.
Người soạn: Nguyễn Thị Sinh

18


Đại Cương Về Thuốc Kháng Sinh Sử Dụng Trong Thú Y
5.1.1.3. Các penicillin phổ kháng khuẩn hẹp đồng thời có tác dụng trên tụ
cầu
Là penicillin bán tổng hợp.
Phổ kháng khuẩn và thời gian tác dụng tương tự penicillin G, nhưng cường độ

tác dụng thì yếu hơn, nhưng do có khả năng kháng penicillinase nên có tác dụng
trên các chủng tiết penicillinase như S.aureus và S.epidermidis chưa kháng
methicillin.Tuy nhiên tỷ lệ kháng thuốc khá cao (60 – 70%).
Bị dịch vị dạ dày phá hủy nên không sử dụng đường uống (ngoại trừ oxacillin và
cloxacillin không bị dịch vị dạ dày phá hủy nên có thể uống được).
Chỉ định điều trị:
- Điều trị nhiễm khuẩn do tụ cầu, liên cầu ở gia súc: viêm rốn, viêm da, viêm cơ,
viêm mắt, viêm tai ngoài, vết thương nhiễm khuẩn
- Nhiễm khuẩn đường hô hấp: viêm họng, khí quản, thanh quản, viêm phổi,
viêm phế quản phổi ở vật nuôi.
- Nhiễm khuẩn đường tiết niệu ở gia súc.
Tác dụng không mong muốn và chống chỉ định tương tự các kháng sinh cùng
phân nhóm penicillin khác.
* Cloxacillin
Cloxacillin có hoạt tính mạnh trên Staphylococcus sinh hoặc không sinh
penicillinase (trừ Staphylococcus kháng methicillin).
Cloxacillin hấp thu không hoàn toàn qua đường tiêu hóa, sự hấp thu bị cản trở
bởi thức ăn trong dạ dày. Nồng độ điều trị có thể đạt được trong dịch màng phổi,
hoạt dịch và trong xương, ít qua dịch não tủy trừ khi màng não bị viêm. Nồng độ
đỉnh trong máu đạt được sau khi uống 1 – 2 giờ. Thuốc đi qua nhau thai và có
trong sữa mẹ. Khoảng 35% liều uống được thải trừ qua nước tiểu và tới 10% trong
mật.Thời gian bán thải từ 0.5 – 1 giờ và thời gian này sẽ kéo dài hơn đối vơi con
non sơ sinh.
* Oxacillin
Người soạn: Nguyễn Thị Sinh

19


Đại Cương Về Thuốc Kháng Sinh Sử Dụng Trong Thú Y

Oxacillin hấp thu nhanh nhưng không hoàn toàn qua đường tiêu hóa, thuốc được
hấp thu tốt hơn khi uống lúc đói. Nồng độ tối đa đạt được trong máu sau khi uống
là 1 – 2 giờ. Thuốc khuếch tán vào các mô và dịch cơ thể, đạt nồng độ điều trị ở
dịch màng phổi, các xoang, trong xương, nước ối, nước bọt và dịch não tủy.
Oxacillin thải trừ chủ yếu qua thận, một phần được chuyển hóa ở gan và thải trừ
qua mật.
5.1.1.3. Các penicillin có phổ kháng khuẩn trung bình (Penicillin A)
Ampicillin, amoxicillin là penicillin bán tổng hợp, amino – bezyl penicillin có
một số đặc điểm sau:
Phổ kháng khuẩn trên các chủng Gram (+) với tác dụng như penicillin G, nhưng
mở rộng hơn so với penicillin G trên các vi khuẩn Gram (-) như: E.coli, Salmonella,
Shigella, Proteus, Haemophilus. Các thuốc này không bền vững với enzym beta –
lactamase (bị penicillinase phá hủy) nên thường được phối hợp với các chất ức chế
beta – lactamase như acid clavulanic hay sulbactam.
Không bị dịch vị phá hủy, uống được nhưng hấp thu không hoàn toàn (khoảng
40% với ampicillin). Hiện có nhiều thuốc trong nhóm này có tỷ lệ hấp thu qua
đường uống cao (như amoxicillin tới 90%) nên nhiều nước đã không còn dùng
ampicillin dạng viên uống nữa.
* Ampicillin
- Tính chất lý hóa: ampicillin dạng tinh khiết là loại bột có màu trắng, tan được
trong nước.
- Dược lực học:
Ampicillin là một kháng sinh có phổ kháng khuẩn rộng, có tác dụng diệt khuẩn
trên nhiều vi khuẩn Gram (-) và Gram (+) như: Streptococcus, Staphylococcus,
Pneumococcus, Meningococcus, Leptospira, Fusobacterium, Salmonella, Shigella,
Brucella.
- Dược động học:
+ Hấp thu: sau khi uống, thuốc được hấp thu qua đường tiêu hóa khoảng 40%,
phần còn lại được đào thải qua phân dưới dạng còn hoạt tính. Sự hấp thu qua ruột
Người soạn: Nguyễn Thị Sinh


20