Thuốc cường giao cảm
Cơ chế
TRỰC
TIẾP
+ các thuốc
phổ biến
+ chỉ định
+ TÁC
DỤNG
PHỤ
GIÁN
TIÊP
Non – catecholamine (-ine, -ol)
Không chứa Catechol không bị phân hủy bởi MAO,
Thông qua các thụ thể COMT (tại sao được xếp vào trực tiếp)
Nội sinh: NE, E,
+ Phenylephrine: alpha1
dopamine
+ Midodrine: alpha1
Tổng
hợp: + Albuterol, Terbutalin, Pirbuterol: beta2
isoproterenol,
dobutamine
NE: sốc dãn mạch, sốc + Phenylephrine: (co mạch) trị sung huyết mạch, giãn
nhiễm trùng, sốc tim,
đồng tử, thuốc vận mạch
…
+ Midodrine (co mạch): hạ há tư thế (ĐTĐ)
E: sốc pve (giảm phù Albuterol, Terbutaline (tiêm), Pirbuterol (đường hít,
nề, ửng đỏ, giảm chất uống): dãn cơ trơn dãn các phế quản, tiểu phế quản
trung gian hóa học), khiến bn dẽ thở hơn điều trị COPD, hen.
ngưng tim
Dopamine: cc nhịp
chậm
+ Rối loạn nhịp nhanh + cảm giác thường xuyên hồi hộp
thụ thể beta 1 tăng + Huyết áp tăng
sức co bóp cơ tim/ tác + Bệnh nhân có bệnh lí mạch vành tiềm ẩn: đau ngực, nhồi
động gián tiêp lên thụ máu.
thể belta 2 gây giãn
mạch một thời gian lên thụ thể cảm áp tăng tần số tim>
sau tác động lên thụ thể + Táo bón, bí tiểu
cảm áp tăng tần số
tim>
ăn sinh hoạt>
+ hoại tử mơ (gồm
những nhóm tác động
lên thụ thể alpha nhiều)
nuôi các cơ quan
hoại tử mô>
+ tăng đường huyết
<gan tân tạo đường>
Amphetamine,
Cocain
ức chế chất vận chuyển catecholsmine ngăn tái hấp thu
Metamphetamine
NE tăng tác động NE
(ma túy tổng hợp)
Được catecholamine sx
ở đầu tận thần kinh hậu
Catecholamine
Tác dụng
phụ
hạch tăng giải phóng
NE ra khỏi các túi dự
trữ tồn tại trong khe
Xinap nhiều gắn lên
thụ thể nhiều hơn tác
động nhiều
Sự tăng tần sô tim, sức Co mạch thiếu máu cơ tim, hoại tử niêm mạc mũi
co bóp cơ tim bn dễ ức chế tái hấp thu Dopamine trên trung tâm “thưởng”
dẫn đến nhồi máu cơ
Lạm dụng
tim
Thuốc ức chế giao cảm
THUỐC ỨC CHẾ THỤ THỂ ALPHA KHƠNG CHỌN LỌC
ĐẶC TÍNH
CƠ CHẾ
TÁC DỤNG
KHỞI PHÁT
TÁC DỤNG
THỜI GIAN
TÁC DỤNG
ĐƯỜNG
DÙNG
CHỈ ĐỊNH
TÁC DỤNG
PHỤ
PHENOXYBENZAMIN
PHENTOLAMINE
ĐỐI KHÁNG KHÔNG CẠNH TRANH
ĐỐI KHÁNG CẠNH TRANH
CHẬM
NHANH
KÉO DÀI
NGẮN
UỐNG
TĨNH MẠCH
KIỂM SOÁT HUYẾT ÁP DO U TỦY Dự phòng và điều trị cơn tăng
THƯỢNG THẬN (duy trì)
huyết áp gây ra bởi chất chủ vận
thụ thể α
Điều trị TÌNH TRẠNG THIẾU
MÁU cục bộ do thốt mạch
Epinephrine (khẩn cấp)
Choáng váng, ngất, té ngã do hạ huyết áp tư thế
Nhức đầu, nghẹt mũi
Hồi hộp, nhịp tim nhanh (alpha 1, alpha 2, beta 1 cầu thận)
Ở bệnh nhân suy tim, thụ thể β đáp ứng với tình trạng kích thích kéo dài bằng cơ chế điều hịa xuống.
Đây chính là cơ chế tự bảo vệ cơ tim chống lại hiệu ứng quá mức của giao cảm. Bước đầu tiên của
cơ chế tự bảo vệ này chính là sự gia tăng hoạt động của GRK2 và β-arrestin. GRK2 và β-arrestin sẽ
phosphoryl hóa thụ thể β1 khiến thụ thể β1 không liên kết với protein Gs. Nếu tình trạng kích thích
thụ thể β1 vẫn diễn ra, thì các thụ thể này sẽ bị phá hủy và giảm số lượng thực sự. Sử dụng thuốc ức
chế thụ thể β giúp làm giảm GRK2, do đó làm tăng hoạt tính của enzyme adenylyl acyclase, từ đó
gián tiếp cải thiện sức co bóp cơ tim.
(ĐIỀU TỐT CHO THUỐC ỨC CHẾ GIAO CẢM, ĐIỀU KHÔNG MONG MUỐN CỦA
THUỐC CƯỜNG GIAO CẢM)
THUỐC LIỆT GIAO CẢM
ỨC CHẾ
THỤ THỂ ALPHA
CƠ CHẾ
TÁC ĐỘNG
KHÔNG CHỌN LỌC ALPHA
Đối kháng NE và E tại thụ thể ALPHA
Phenoxybenzamine
Phentolamine
THUỐC PHỔ BIẾN
BẢNG PHÍA TRÊN
CHỈ ĐỊNH
Bảng phía trên
TÁC DỤNG PHỤ
ỨC CHẾ THỤ
THỂ BETA
CƠ CHẾ
KHÔNG CHỌN LỌC
CHỌN LỌC ALPHA
(-OSIN) (đường uống)
ức chế chọn lọc ALPHA 1
alfuzosin, doxazosin,
prazosin, terazosin,
silodosin, tamsulosin (ỨC
CHẾ CHỌN LỌC ALPHA
a1: phân lớp chủ yếu trên
tuyến tiền liệt)
+ điều trị phì đại tuyến tiền liệt
+ điều trị tăng huyết áp (giúp
hạ há, khơng cịn là thuốc điều
trị khởi đầu)
+ tụt huyết áp, chóng mặt, hồi
hộp (pxa nhịp nhanh) (ít hơn
các thuốc ức chế khơng chọn
lọc)
+ an thần (liệt giao cảm)
+xuất tinh bất thường
(doxazosin và terazosin).
Khởi đâu liều thấp,
dùng về đêm (ngồi dậy
từ từ)
CHỌN LỌC