Thuốc trị Trichomonas docx
Bạn đang xem bản rút gọn của tài liệu. Xem và tải ngay bản đầy đủ của tài liệu tại đây (332.27 KB, 25 trang )
DS. HUỲNH TRƯỜNG HIỆP
ĐẠI CƯƠNG
•
Entamoeba histolytica (Amip)
•
Giardia lamblia
–
Tá tràng, ruột non, ruột già,
–
Ống mật, túi mật
–
Tiêu chảy
–
Viêm, abces
ĐẠI CƯƠNG
•
Trichomonas vaginalis
•
Candida albican
–
Tiết niệu
–
Sinh dục
–
Viêm nhiễm
ĐẠI CƯƠNG
•
Vi khuẩn kỵ khí
•
Helicobacter pylori
DỊ VÒNG CÓ NITƠ
•
Bazơ
•
Khử
•
Nối đôi liên hợp hấp thu ánh sáng
N
S
thiazol
N
H
N
imidazol
1
2
3
4
5
NHÓM 5-NITROIMIDAZOL
N
N
R
1
O
2
N R
2
1
3
5
CẤU TRÚC CHUNG
Cơ chế tác động
•
Tính khử oxi hóa khử vk yếm khí
•
Gốc tự do tham gia hệ thống đa enzym
quá trình nhân đôi gãy ADN của protozoa
(Các protozoa giàu A và T như Trich., Entamoeba)
O
N
CH
3
O
NHOÙM 5-NITROIMIDAZOL
CH
2
CHCH
3
OH
CH
2
CHCH
2
Cl
OH
R1 R2 DANH PHÁP
TÊN THƯỜNG
CH
3
CH
3
1,2-dimethyl-5-nitro-
1H-imidazol
Dimetridazol
CH
2
CH
2
OH CH
3
2-(2-methyl-5-nitro-
1H-imidazol-1-
yl)ethan-1-ol
Metronidazol
CH
3
1-(2-methyl-5-nitro-
1H-imidazol-1-
yl)propan-2-ol
Secnidazol
CH
3
1-cloro-3-(2-methyl-
5-nitro1H-imidazol-
1-yl)propan-2-ol
Ornidazol
NHOÙM 5-NITROIMIDAZOL
N(CH
2
)
2
ON(CH
2
)
2
R1 R2 DANH PHÁP
TÊN THƯỜNG
(CH
2
)
3
OH CH
3
3-(2-methyl-5-
nitro-1H-imidazol-
1-yl)propan-1-ol
Ternidazol
CH
3
2-methyl-5-nitro-
1-(4-pyridyl
ethyl)-1H-imidazol
Panidazol
H 4-[2-(nitro-1H-
imidazol-1-
yl)ethyl]morpholin
Nimorazol
NHOÙM 5-NITROIMIDAZOL
(CH
2
)
2
NHCOCH
3
S
F
N
SO
2
CH
3
O
(CH
2
)
2
SO
2
CH
2
CH
3
CH
3
1-[2-(ethylsulfonyl)ethyl]
2-methyl-5-nitro-1H-
imidazol
Tinidazol
CH
3
N-[2-(2-methyl-5-nitro-
1H-imidazol-1-yl)ethyl
methyl thiocarbamat
Camidazol
CH
2
CH
2
OH 2-[2-(4-fluorophenyl) -5-
nitro-1H-imidazol-1-yl]
ethan-1-ol
Flunidazol
CH
3
CH
2
OCONH
2
(1-methyl-5-nitro-1H-
imidazol-2-yl)methyl
carbamat
Ronidazol
CH
3
1-(1-methyl-5-nitro-1H-
imidazol-2-yl)-3-
(methylsulfonyl)imidazoli
din-2-on
Satranidazol
NHOÙM 5-NITROIMIDAZOL – ÑIEÀU CHEÁ
H
H
O
O
+
NH
3
NH
3
+
O
H
CH
3
N
N
H
CH
3
N
N
H
CH
3
HNO
3
(H
2
SO
4
)
N
N
H
O
2
N CH
3
1
3
5
NHOÙM 5-NITROIMIDAZOL – ÑIEÀU CHEÁ
N
N
H
O
2
N CH
3
1
3
5
(CH
3
)
2
SO
4
(HCOOH)
N
N
CH
3
O
2
N CH
3
1
3
5
Dimetridazol
N
N
H
O
2
N CH
3
1
3
5
N
N
CH
2
CH
2
OH
O
2
N CH
3
1
3
5
ClCH
2
CH
2
OH
Metronidazol
NHOÙM 5-NITROIMIDAZOL – ÑIEÀU CHEÁ
N
N
H
O
2
N CH
3
1
3
5
O
CH
3
N
N
O
2
N CH
3
OH
CH
3
1
3
5
Ornidazol
N
N
H
O
2
N CH
3
1
3
5
N
N
CH
2
CH
2
SCH
2
CH
3
O
2
N CH
3
1
3
5
BrCH
2
CH
2
SCH
2
CH
3
Oxy hoùa
N
N
O
2
N
CH
2
CH
2
S CH
2
CH
3
O
O
CH
3
Tinidazol
KIỂM ĐỊNH
Đònh tính
UV
Độ chảy
Phản ứng màu
Đònh lượng
Môi trường khan với HClO
4
0,1N
CHỈ ĐỊNH ĐIỀU TRỊ
Đơn bào
Trichomonas vaginalis : 2g/D x 10D (metronidazol)
single dose với tini và secni.
Lambia : 2g/D x 5 (metronidazol)
Vi khuẩn yếm khí
Helicobacter pylori : + clarithromycin + ức chế bơm
LIÊN QUAN CẤU TRÚC TÁC ĐỘNG DƯC LỰC
•
Nhóm NO
2
: cần thiết, bắt buộc phải có
•
Nhóm thế ở N1 là cần thiết
•
Vò trí 2 là methyl, phenyl, carbamat, các nhóm
chức có O hay -NO
2
N
N
R
1
O
2
N R
2
1
3
5
MỘT SỐ CHẤT MỚI NGHIÊN CỨU
N
N
CH
3
O
2
N
O
SCH
3
N
N
CH
3
O
2
N
COOEt
CH
3
O
Fexinidazol
Propenidazol
N
N
NO
2
N Ph
O
H
N
N
NO
2
CH
3
OH
Benzimidazol Misonidazol
N
N
NO
2
CH
3
O
N
H
N
H
3
C
H
3
C
O
Ro-15-0216
DAÃN CHAÁT THIAZOL
N
S
RO
2
N
S
HNOC
NHN
O
R Danh phaùp
TÊN THƯỜNG
NHCOMe N-(5-nitrothiazol-2-yl)
acetamid
Aminitrozol
NHCOH N-(5-nitrothiazol-2-yl)
formamid
Forminitrozol
N-(5-nitrothiazol-2-yl)
Thiophen-2-
carboxamid
Tetonitrozol
1-(5-nitrothiazol-2-yl)
imidazolidin-2-on
Niridazol
DẪN CHẤT THIAZOL
•
Nitridazol : amip, sán máng
•
Tetonitrozol : trichomonas, candida
•
Aminitrozol : trichomonas
EMETIN
•
Uragoga ipecacuanha
•
Alkaloid :
–
dạng bazơ
–
dạng muối
EMETIN VÀ DẪN CHẤT
N
N
OMe
OMe
MeO
MeO
H
H
H
H
N
N
OMe
OMe
MeO
MeO
H
H
H
EMETIN DEHYDROEMETIN
Đã ngưng dùng emetin
SD xen kẽ 5-nitroimidazol trò amib ruột, abcès gan
DEHYDROEMETIN
ĐỊNH TÍNH
•
UV, IR
ĐỊNH LƯỢNG
•
Môi trường khan
PAROMOMYCIN
•
Streptomyces rimosus
O
HO
HO
NH
2
O
HOH
2
C
NH
2
H
2
N
NH
2
OH
O
CH
2
OH
OHO
H
2
NH
2
C
HO
HO
D-2-glucosamin
2-desoxystreptamin
D-ribose
neobiosamin
paromamin
B
KHÁNG SINH NHÓM AMINOSID - PARAMOMYCIN
TD tương tự như aminosid (30S)
CD : amib ruột, Giardia
•
Nhiễm Cryptosporidum parvum/AIDS
•
Trò sán máng, giun
PAROMOMYCIN
ĐỊNH TÍNH:
•
IR, SKLM
ĐỊNH LƯỢNG:
•
Vi sinh
